CHAMPIX – Varénicline : posologie, interactions et effets secondaires

CHAMPIX est l’un des médicaments les plus employés dans le sevrage tabagique, principalement la dépendance à la nicotine chez les adultes. Contenant le principe actif « tartrate de varénicline », ce médicament a fait l’objet de nombreuses études. Les résultats de ces dernières ont confirmé son efficacité, ce qui en fait l’une des meilleures options de traitement dans le sevrage tabagique. Cependant, disponible sur ordonnance, CHAMPIX peut avoir, comme tout médicament, des effets indésirables sur les patients. Que contient-il et comment expliquer son action dans l’organisme ? Comment utiliser ce médicament ? Quand ne pas le prendre ? Quels en sont les effets identifiés ?

CHAMPIX : description

CHAMPIX, utilisé dans le sevrage tabagique, contient la substance active « varénicline » sous forme de tartrate. Celle-ci est un composé qui appartient à la famille des désactiveurs. Elle fait aussi partie des substances qui permettent de lutter contre la dépendance à la nicotine contenue dans le tabac.

En plus du tartrate de varénicline, CHAMPIX comprend de nombreux excipients aussi bien dans son noyau que dans son emballage. Il est présenté sous diverses formes, bien que certaines ne puissent faire objet de commercialisation.

Composition

CHAMPIX est un médicament disponible sous forme de comprimés pelliculés de couleur blanche contenant 0,5 mg de tartrate de varénicline. Ils peuvent également avoir une couleur bleue. Dans ce cas, ils contiennent 1 mg de tartrate de varénicline.

Les premiers (de 0,5 mg) portent les inscriptions « Pfizer » sur une face et « CHX 0,5 » sur l’autre. Par contre, sur ceux de 1 mg, on a gravé les inscriptions « Pfizer » sur une face et « CHX 1.0 » sur l’autre. Cela voudrait donc dire que ce médicament est fabriqué par le célèbre laboratoire de recherches : Pfizer.

Les autres ingrédients contenus dans le noyau de ces comprimés sont notamment :

• La cellulose microcristalline ;
• L’hydrogénophosphate de calcium anhydre ;
• La Croscarmellose sodique ;
• Le stéarate de magnésium ;
• La silice colloïdale anhydre.

Les excipients qui composent le pelliculage des comprimés CHAMPIX de 0,5 mg sont l’hypromellose, la macrogol, le dioxyde de titane E171 et la triacétine. Le pelliculage de ceux de 1 mg, quant à lui, est composé aussi des ingrédients tels que le macrogol ou le dioxyde de titane. Il comprend également l’hypromellose, le carmin d’indigo sous forme de laque d’aluminium et la triacétine.

Contenus des packs

CHAMPIX est disponible dans les packs d’initiation au traitement qui contiennent 2 blisters. Dans certains packs, on retrouve un emballage blister transparent avec 11 comprimés pelliculés de 0,5 mg dans une boîte. Un autre blister comprend 14 comprimés de 1 mg contenus dans une autre boîte.

Dans d’autres packs d’initiation au traitement, l’un des blisters contient à la fois 11 comprimés pelliculés de 0,5 mg et 14 de 1 mg. L’autre, également transparent, comprend 28 comprimés pelliculés de 1 mg.

CHAMPIX : mécanisme d’action

Les fumeurs deviennent généralement dépendants de la nicotine qui est une substance chimique présente dans le tabac. Celle-ci agit sur le système nerveux où elle se lie à des récepteurs et déclenche la libération d’un transmetteur chimique. Il s’agit de la dopamine qui joue un rôle important en tant que « messager » de la sensation du plaisir de fumer.

Le principe actif de CHAMPIX, la varénicline, peut en effet se lier à certains de ces récepteurs. Principalement, ce sont les récepteurs de l’acétylcholine nicotinique α4β 2 humain. En se liant à eux, la varénicline agit de deux manières. D’une part, elle remplit une fonction similaire à la nicotine (action agoniste partielle), contribuant à réduire les symptômes de l’état de manque compulsif.

D’autre part néanmoins, la varénicline constitue un obstacle à la liaison aux récepteurs susmentionnés (action antagoniste). Par conséquent, elle remplace la nicotine et réduit les sensations et effets de plaisir liés au tabagisme.

CHAMPIX : posologie et mode d’administration

Les victimes du tabagisme sont plus susceptibles d’arrêter de fumer si elles sont motivées. Les médecins ou pharmaciens peuvent leur apporter des conseils, un soutien et des informations complémentaires. Cela pourrait ainsi les aider à réussir leurs tentatives d’arrêt du tabac.

En ce qui concerne l’utilisation de CHAMPIX, il revient à ces professionnels de prescrire une dose. Le fumeur motivé doit en retour suivre rigoureusement cela. Il prend les comprimés CHAMPIX par voie orale, avec de l’eau, mais tout en les avalant en entier.

Il convient de préciser qu’avant de débuter le traitement par CHAMPIX, les fumeurs doivent généralement fixer une date pour arrêter de fumer. Idéalement, cette dernière se situe donc entre le 8e et le 14e jour. S’ils ne veulent ou ne peuvent pas fixer une date dans les deux premières semaines, ils peuvent choisir une date individuelle. Celle-ci se trouvera dans les 5 semaines suivant le début du traitement. Pour ne pas l’oublier, on recommande de l’inscrire sur l’emballage.

Tableau posologique

Les fumeurs doivent commencer le traitement par les comprimés de couleur blanche avant de passer ensuite à ceux de couleur bleue. Voici un tableau qui récapitule les instructions concernant les doses habituelles à suivre dès le premier jour du traitement.

Période	Dose
Du 1er au 3e jour	Du jour 1 au jour 3, le fumeur doit prendre un comprimé pelliculé blanc de 0,5 mg, une fois dans la journée.
Du 4e au 7e jour	Pendant cette période, il faut prendre un comprimé pelliculé blanc de 0,5 mg deux fois par jour. Il est souhaitable de le faire une fois le matin et une fois le soir, à peu près à la même heure chaque jour.
Du 8e jusqu’à la fin du traitement	Le patient doit prendre un comprimé de 1 mg 2 fois par jour. Il est recommandé de les prendre une fois le matin et une fois le soir. Il doit répéter cela le jour suivant à peu près à la même heure.

En général, après 12 semaines de traitement, si la victime arrête de fumer, le médecin pourra lui recommander une cure supplémentaire de 12 semaines. La dose employée est de 1 mg, deux fois par jour.

Si elle n’y parvient pas, le professionnel peut lui recommander de réduire la consommation de tabac pendant les 12 premières semaines de traitement. Elle est tenue d’arrêter avant la fin de cette période. Ensuite, elle continue à prendre les 1 mg deux fois par jour pendant 12 semaines.

Autres recommandations posologiques

En cas d’événements indésirables, le professionnel peut décider de réduire temporairement ou définitivement la dose à 0,5 mg deux fois par jour. Au cours du traitement, la probabilité que le fumeur recommence son vice dans la période qui suit la fin du traitement est forte. Dans ce cas, le médecin peut décider de réduire progressivement la dose de CHAMPIX à la fin du traitement. Un arrêt progressif est donc recommandé.

Outre ces cas, il convient de prendre des dispositions particulières pour la posologie suivant les cas suivants.

Cas d’insuffisance hépatique et des enfants

Pour les personnes atteintes d’insuffisance hépatique, aucun ajustement posologique n’est nécessaire. De même, l’utilisation de CHAMPIX sur les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. En effet, la sécurité et l’efficacité de ce médicament chez cette population pédiatrique n’ont pas été établies.

Cas d’insuffisance rénale

Chez les personnes atteintes d’une insuffisance légère, aucun ajustement posologique n’est souvent nécessaire. Principalement, il s’agit de celles qui ont une clairance de la créatinine supérieure à 50 ml/min et inférieure à 80 ml/min.

De même, cet ajustement n’est pas nécessaire chez les patients qui ont un taux de clairance de la créatinine supérieure à 30 ml/min et inférieure 50 ml/min. Chez ceux qui présentent des effets secondaires intolérables, le professionnel peut réduire la dose à 1 mg une fois par jour.

Dans le cas des victimes d’insuffisance rénale sévère, il peut être utile de prendre une dose de 1 mg une fois par jour. On précise que l’administration doit commencer par une dose de 0,5 mg unique quotidienne pendant les 3 premiers jours. Par la suite, il faudra augmenter à une dose unique journalière de 1 mg.

Chez les victimes en phase terminale de cette maladie, CHAMPIX n’est pas recommandé. Cela s’explique par l’insuffisance des expériences cliniques qui ne prouvent ni n’infirment l’effet de cette substance.

Cas des personnes âgées

Les personnes âgées n’ont généralement pas besoin d’un ajustement posologique. Toutefois, le professionnel qui prescrit le médicament bien que le médecin prescripteur doit évaluer l’état clinique rénal de ces victimes.

CHAMPIX : contre-indications, avertissements et précautions

On ne doit en aucun cas utiliser CHAMPIX lorsqu’on est allergique au tartrate de varénicline ou à l’un des autres ingrédients du médicament. Aussi, les femmes enceintes feraient mieux de ne pas commencer ce traitement. Elles doivent donc discuter avec leur médecin surtout si elles envisagent de tomber enceintes. Toutefois, si elles veulent toujours prendre CHAMPIX, il est souhaitable de définir un plan de traitement à l’issue duquel elles peuvent tomber enceintes.

Par ailleurs, bien que cela ne soit pas confirmé par une étude, CHAMPIX pourrait passer dans le lait maternel. Les patientes qui allaitent doivent donc demander l’avis d’un professionnel de santé avant le début du traitement.

En outre, CHAMPIX peut provoquer des étourdissements et de la somnolence. Par conséquent, les personnes qui l’ont pris ne devraient pas prendre le volant ni utiliser des machines complexes. Aussi, elles ne doivent pas effectuer toutes autres activités potentiellement dangereuses jusqu’à ce qu’elles sachent si ce médicament affecte ou non leur capacité.

Précautions en cas de dépression

Avant de prendre CHAMPIX, le fumeur doit s’adresser à son professionnel. En effet, des cas de dépression, des comportements suicidaires et de tentatives de suicide ont été rapportés chez des patients sous ce traitement.

Par conséquent, le fumeur doit arrêter le traitement et contacter son médecin lorsqu’il ressent :

• Une agitation ;
• Une sensation de dépression ;
• Des changements de comportement qui le préoccupent.

De même, il doit prendre la même précaution lorsqu’il développe des idées ou des comportements suicidaires.

Précautions en cas d’apparition des effets du sevrage

Les effets des modifications qui résultent de l’arrêt du tabac, sans ou avec le traitement CHAMPIX, peuvent affecter le mécanisme d’action d’autres médicaments. Par conséquent, on pourrait procéder à un ajustement posologique dans certains cas.

Chez certaines personnes, l’arrêt du tabac, avec ou sans traitement, a été associé à un risque important de développement ou d’exacerbation de symptômes psychiatres. On peut notamment citer la dépression, les sauts d’humeur et les pensées suicidaires. Alors, si un patient présente des antécédents de troubles psychiatriques, il doit en parler à son médecin traitant ou pharmacien.

En phase d’arrêt du tabac, avec ou sans traitement, une humeur dépressive peut survenir. Les observations ont également rapporté des signes de dépression et des tentatives suicidaires chez des personnes traitées pour le sevrage avec CHAMPIX. Si ces symptômes persistent lorsque le fumeur arrête de prendre le médicament, le médecin devra continuer à le surveiller étroitement. Il doit le faire jusqu’à ce que ce patient se sente mieux.

Précautions en cas de symptômes cardiovasculaires

En particulier chez les personnes qui ont déjà des troubles cardiovasculaires, de nouveaux événements de ce type apparaissent ou s’aggravant. Les victimes doivent informer le praticien si elles ressentent des changements dans leurs symptômes pendant le traitement par CHAMPIX.

De plus, si elles présentent des signes avant-coureurs de crise cardiaque ou d’AVC (accident vasculaire cérébral), elles doivent voir en urgence un médecin.

Précautions en cas d’épilepsie

Avant de commencer le traitement par CHAMPIX, les patients doivent informer leur professionnel de santé surtout s’ils ont eu des crises ou souffrent d’épilepsie. En effet, de nombreuses personnes ont eu des convulsions lors de la prise de ce médicament.

Mise en garde en cas d’arrêt du traitement

Lorsque le fumeur arrête de prendre CHAMPIX, il doit temporairement signaler une augmentation de son irritabilité ou une envie de fumer. Il peut également souffrir d’une dépression ou de troubles du sommeil. Son médecin peut réduire de façon progressive la dose de CHAMPIX après le traitement.

Précautions de conservation

Les experts recommandent de toujours garder CHAMPIX hors de la portée et de la vue des enfants. Aussi, on ne doit pas l’utiliser après sa date de péremption (indiquée sur la boîte ou plaquette). En ce qui concerne la conservation, on recommande une température de 30 °C. Surtout, on ne doit pas jeter CHAMPIX dans les toilettes, les ordures ménagères ou dans les eaux usées. Pour connaitre les bonnes habitudes à prendre, il est toujours souhaitable de s’adresser à un médecin. Il en va du devoir de tous de protéger l’environnement !

Précautions en cas de surdosage ou d’oubli d’une dose

Si on a accidentellement pris une dose de CHAMPIX supérieure à celle thérapeutique, il serait plus prudent de consulter le médecin. On peut également se rendre aux urgences les plus proches, tout en prenant le soin d’emporter la plaquette de comprimés avec soi.

Par ailleurs, lorsqu’on oublie de prendre CHAMPIX, il ne faut absolument pas tenter de compenser avec une double dose. On rappelle qu’il est très important que les patients prennent leurs comprimés régulièrement à la même heure chaque jour.

En cas d’oubli, il faut juste prendre une dose dès que l’on souvient. Néanmoins, attention ! Lorsque le moment coïncide avec la dose du jour en question, le patient prend sa dose habituelle. Il ne doit pas prendre celle qu’il a oubliée.

CHAMPIX : interactions

Comme évoqué, certains médicaments peuvent modifier le mécanisme ou l’action de CHAMPIX sur l’organisme. Pour cette raison, les spécialistes recommandent aux patients d’informer le professionnel de santé, qui leur administre CHAMPIX, de la prise des médicaments suivants :

• La théophylline qui est un médicament pour traiter les troubles respiratoires ;
• La warfarine qui est un médicament utilisé pour réduire les caillots sanguins (thrombose ou embolie) ;
• La cimétidine(médicament contre les troubles gastriques) : en cas d’insuffisance rénale sévère, car cela peut entraîner une augmentation des concentrations de CHAMPIX ;
• La nicotine: cela peut entraîner une légère diminution de la pression diastolique et des effets indésirables ;
• L’insuline qui est un médicament contre le diabète.

Dans certains cas, on peut faire un ajustement posologique. De plus, les chercheurs n’ont pas pu établir la sécurité et les bénéfices de l’utilisation de CHAMPIX en association avec d’autres médicaments de sevrage tabagique. Par conséquent, on déconseille l’utilisation de CHAMPIX en association avec ceux-là (bupropion).

Par ailleurs, on peut prendre CHAMPIX avec ou sans aliments. Cependant, l’administration avec les boissons surtout alcoolisées est proscrite. En réalité, il n’y a pas de données cliniques suffisantes sur une interaction éventuelle entre l’alcool et la varénicline.

Des rapports post-commercialisation ont fait état d’une augmentation des effets toxiques de l’alcool chez les personnes traitées par varénicline. Toutefois, on n’a pas pu établir une relation causale entre ces événements et la varénicline.

CHAMPIX : effets secondaires

CHAMPIX ne provoque pas des effets indésirables systématiquement chez tout le monde. Le sevrage tabagique avec ou sans traitement peut déjà engendrer des symptômes tels que les sautes d’humeur, l’insomnie ou les difficultés de concentration. Voici, les effets secondaires du médicament selon leur fréquence d’apparition.

Effets indésirables fréquents

Ils peuvent affecter un patient sur 10 traités. Ce sont : inflammation du nez et de la gorge, troubles du sommeil, maux de tête, nausées, infections pulmonaires et des sinus. Outre ceux-là, on peut observer : une diminution ou augmentation de l’appétit, une perte de poids, des vertiges, la toux et l’essoufflement.

Par ailleurs, certains patients ressentent des brûlures d’estomac ou ont des vomissements, une constipation ou une diarrhée. Il leur arrive aussi d’avoir des ballonnements, une indigestion, les maux de dents, des flatulences, des douleurs abdominales, articulaires, musculaires ou thoraciques.

Effets indésirables peu fréquents

Ces symptômes peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 100 traitées au CHAMPIX. Ils comprennent : les infections par un virus ou un champignon, les difficultés à penser, l’anxiété, les hallucinations, les convulsions ou la perte de sensibilité au toucher.

Dans certains cas, les fumeurs qui prennent CHAMPIX peuvent présenter une conjonctivite, des douleurs oculaires, un bourdonnement, une angine ou des bouffées de chaleur. D’autres souffrent d’une congestion de la gorge, du nez ou de la poitrine et attrapent parfois le rhume des foins.

On note également des éructations, des douleurs aux gencives, des acnés, des sueurs nocturnes et des spasmes musculaires. Certaines victimes ont rapporté qu’elles ressentent une envie fréquente d’uriner (surtout la nuit), une gêne thoracique, une fièvre ou un malaise. Certaines femmes ont remarqué que leur flux de sang pendant les menstruations était plus abondant.

Effets secondaires rares

Des effets sont dits rares lorsqu’ils affectent une personne sur 1 000. Pendant le traitement CHAMPIX, les patients peuvent avoir :

• Une soif excessive ;
• Un AVC ;
• Une augmentation de la tension musculaire ;
• Des difficultés à articuler ;
• Des pupilles dilatées ;
• Une sensibilité à la lumière, larmoiement abondant ou myopie.

Les maux de gorge, le sang dans le vomi, les raideurs, les kystes, les altérations de performances sexuelles sont des symptômes qui surviennent, quoique rares. En présence de tous ces effets, il est souhaitable de consulter un médecin pour un ajustement posologique ou non.