De nombreuses molécules et substances ont été élaborées afin de combattre plus efficacement certaines pathologies. Parmi ces substances, les coxibs occupent une place de choix. Considérés aujourd’hui comme les meilleurs agents anti-inflammatoires, les coxibs sont devenus incontournables dans l’univers pharmaceutique. Comment fonctionne cette substance ? Comporte-t-elle des risques pour la santé de son utilisateur ?
Généralité sur les coxibs
Les coxibs sont plus connus sous l’appellation d’inhibiteurs COX-2 sélectifs. Ce sont des anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont l’action se fait directement au niveau de la COX-2, c’est-à-dire, la cyclooxygénase. Cette dernière est une enzyme qui joue un rôle important dans les réactions inflammatoires et la douleur générée par celles-ci.
Les coxibs interviennent souvent dans le traitement de l’arthrite. Ils sont présents dans de nombreux produits pharmaceutiques comme le Diclofénac, le Rofécoxib, l’Ibuprofène et bien d’autres.
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens encore appelés les AINS, exercent un effet inhibiteur sur la cyclooxygénase (COX). Cet enzyme est responsable de la première étape dans la transformation de l’acide arachidonique en diverses versions de prostaglandines. La cyclooxygénase existe en deux types d’isoformes différents que sont : le COX-1 et le COX-2.
Le COX-1 se retrouve en grande quantité dans de nombreux tissus, et assure plusieurs fonctions physiologiques. Ses fonctions sont notamment :
- Le maintien du fonctionnement rénal ;
- La sauvegarde de la muqueuse gastrique face aux agents pathogènes ;
- La régulation de l’agrégation des plaques.
Le COX-2 quant à lui, est produit par les cytokines ainsi que des facteurs de croissance pro-inflammatoires. Comme il est dit précédemment, les coxibs s’attaquent spécifiquement aux COX-2. C’est ce qui explique leur classement dans la catégorie des AINS sélectifs.
Il existe en effet, deux types d’AINS : les AINS non sélectifs et ceux qui ont une action ciblée comme les coxibs. D’ailleurs, les coxibs sont les seuls AINS appartenant à la deuxième catégorie, car aucun AINS n’agit de façon spécifique.
L’avènement des coxibs a un effet salvateur. En effet, les AINS sont réputés pour entraîner de sévères effets indésirables sur la santé, en raison de leur action non ciblée. L’action des AINS a pour effet de bouleverser la synthèse des prostaglandines nécessaires à la protection de la muqueuse gastrique. Elle entraîne donc de nombreux troubles gastriques comme l’ulcère, la gastrite et bien d’autres.
Utilisation et mode d’action des coxibs
Mode d’action
Le mode d’action des coxibs consiste en effet à inhiber la cyclooxygénase, une enzyme qui intervient dans la synthèse des prostaglandines. Ces molécules sont impliquées dans de nombreuses fonctions, pour le bon fonctionnement de l’organisme. Les rôles de la prostaglandine sont de trois ordres dans l’organisme.
Cette molécule intervient d’abord dans le fonctionnement du système digestif. Elle agit ensuite sur la reproduction, aussi bien chez l’homme que chez la femme. Enfin, les prostaglandines interviennent dans les réactions inflammatoires. Elles sont donc à la base de la douleur, de la rougeur ainsi que des autres manifestations d’une réaction inflammatoire.
Les coxibs sont utilisés pour bloquer cette dernière action des prostaglandines. En effet, si les coxibs appartiennent à la famille des anti-inflammatoires, c’est en raison de leur capacité à bloquer les réactions anti-inflammatoires. Voilà ce qui explique l’utilisation des coxibs dans le traitement des maladies inflammatoires comme l’arthrite, la polyarthrite et beaucoup d’autres.
Utilisation des coxibs
La question de l’utilisation des coxibs nécessite d’étudier plusieurs paramètres et en premier, le temps d’action des coxibs. Par rapport à ce premier facteur, le délai d’action des coxibs varie d’un individu à un autre. Certaines personnes peuvent ressentir les effets du produit, seulement une heure après la prise d’une première dose.
Chez d’autres personnes, les effets du traitement ne se manifestent qu’après des jours ou des semaines de traitement. Chez certains encore, ce traitement ne se révèle efficace qu’au bout de plusieurs années. D’une manière générale, il est conseillé d’abandonner le traitement après deux ou trois semaines d’inefficacité. Il est établi que les coxibs ne seront d’aucune utilité si leur efficacité ne se manifeste pas au bout de ce délai.
Le deuxième paramètre à évaluer en parlant d’utilisation des coxibs est le mode d’administration. Ces médicaments peuvent être administrés de deux manières, soit par voie orale soit par voie cutanée. Le premier mode d’administration est le plus répandu.
La plupart des coxibs sont administrés via une prise orale. Le second mode d’administration est beaucoup moins fréquent. L’administration de coxibs par voie cutanée vise une limitation des effets secondaires du médicament. En effet, lorsque les coxibs sont administrés par voie cutanée, une très petite partie du produit est réellement absorbé. Cela a pour conséquence d’avoir un effet assez faible. Cependant, les effets secondaires sont aussi limités par la même occasion.
Le dernier paramètre à aborder est le temps d’utilisation des coxibs. Ce paramètre varie en fonction de la maladie traitée par les coxibs. En effet, si vous êtes en proie à une maladie inflammatoire ou une douleur passagère, vous aurez à prendre les coxibs sur une courte période. Dans le cas contraire, votre utilisation des coxibs peut se prolonger sur une longue période. C’est le cas de l’arthrose, une maladie chronique.
Lors de ce type de maladie, vous aurez à suivre un traitement long de plusieurs mois voire de plusieurs années. Certaines maladies peuvent même nécessiter un traitement à vie. C’est le cas de l’arthrite inflammatoire. Face à ce cas spécifique, les coxibs sont utilisés de façon non permanente. Une utilisation intermittente est plus recommandée.
Les risques de la prise de coxibs et les contre-indications du traitement
Les coxibs malgré leur efficacité présentent de nombreux risques pour la santé.
Les risques
Les risques de l’utilisation des coxibs sont de plusieurs ordres.
Les risques sur la santé digestive
Dans la description de l’action des coxibs, il a été établi que ces derniers agissent en bloquant la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines sont des molécules qui interviennent à divers niveaux dans le fonctionnement de l’organisme. En voulant bloquer l’une des actions de cette dernière, d’autres rôles peuvent aussi être troublés. L’un de ces rôles troublés par l’utilisation des coxibs est la fonction digestive. Quelle est l’action des prostaglandines sur le système digestif ?
Cette action est en deux temps. D’une part, les prostaglandines E1 et F ont pour rôle d’augmenter l’activité intestinale. D’autre part, les prostaglandines E et I2, encore appelées les prostacyclines, participent à la protection de la muqueuse gastrique, mais aussi à une vasodilatation de cette dernière.
Ces rôles sont assurés en inhibant la sécrétion de l’acide gastrique. La consommation de coxibs bloque la sécrétion de prostaglandines. Cela a pour conséquence de réduire la présence de cette molécule dans l’organisme. Une faible présence de prostaglandines dans l’organisme peut entraîner des troubles digestifs comme une hyperacidité gastrique. De nombreuses maladies peuvent en résulter. L’une des plus courantes est l’ulcère.
Les risques sur la santé cardio-vasculaire
Par rapport à la santé cardio-vasculaire, les prostaglandines interviennent dans le mécanisme de la vasomotricité. Ce mécanisme consiste en deux mouvements que sont : la vasodilatation et la vasoconstriction. La vasoconstriction est assurée principalement par une cytokine appelée la thromboxane A2. Cette dernière est dotée d’excellentes propriétés vasoconstrictrices. Son action est contrée par les prostaglandines I2 qui s’occupent de la vasodilatation. En effet, les deux ont une action commune sur les vaisseaux permettant de réguler le flux sanguin.
En cas d’utilisation des coxibs, la quantité de prostaglandines présente dans le sang diminue drastiquement. Cela entraîne un déséquilibre moléculaire. La thromboxane A2 est donc en quantité excessive par rapport à la prostaglandine. Il y aura donc plus de vasoconstriction que de vasodilatation. Ce déséquilibre entraîne une augmentation de la vitesse de circulation sanguine.
Les contre-indications des coxibs
Les coxibs doivent être évités chez les patients ayant des problèmes cardiaques. Les patients souffrant des maladies comme l’angine de poitrine, l’infarctus du myocarde ou encore l’insuffisance cardiaque sont les principaux concernés. Les maladies cérébro-vasculaires constituent aussi une contre-indication de taille pour l’utilisation des coxibs. C’est le cas d’un accident vasculaire cérébral ou encore d’un accident ischémique transitoire.
En plus de ces cas, les personnes présentant un potentiel risque de maladie cardio-vasculaire sont aussi concernées par les contre-indications. Ainsi, les coxibs ne doivent pas être utilisés chez les personnes en proie à des maladies comme :
- L’hypertension artérielle ;
- L’excès de cholestérol ;
- Le diabète ;
- Le tabagisme et l’alcoolisme.
Les traitements antiagrégants constituent une autre source de contre-indication pour les coxibs. En effet, ces traitements se font par administration d’aspirine, une substance qui accroit les effets indésirables des coxibs.
En somme, l’utilisation des coxibs présente un intérêt certain. Toutefois, le rapport bénéfices/risques reste quand même assez élevé. Pour cette raison, il est conseillé de s’en tenir à une utilisation minimaliste des coxibs. Il faut par exemple se limiter à la plus faible dose efficace. Surtout, vous devez vous référer exclusivement à votre médecin avant toute utilisation de coxibs.
