Bupropion – Amfébutamone – Zyban : description, effets et interactions

175 9 minutes lues

Le bupropion ou Amfébutamone est un principe actif appartenant au groupe des antidépresseurs. Cependant, il n’est pas seulement indiqué dans le traitement de la dépression, mais aussi dans le sevrage du tabac. Commercialisé sous de nombreuses formes, notamment Zyban, le bupropion est un médicament disponible dans les officines et pharmacies sur ordonnance. Quelles sont alors les indications du médicament Zyban ? Que contient-il ? Comment agit-il dans l’organisme ? Comment l’administre-t-on ? Quelles sont les précautions à prendre et les interactions ? Quels sont les effets secondaires observés ? Est-il vraiment efficace ?

Zyban : description

Zyban est un médicament dont la substance active est le bupropion, plus précisément le chlorhydrate de bupropion. Outre ce principe, on retrouve dans le noyau des comprimés (150 mg) les ingrédients suivants :

Cellulose microcristalline,
Stéarate de magnésium,
Hypromellose,
Chlorhydrate de cystéine monohydraté.

Par ailleurs, les composants utilisés pour le pelliculage des comprimés sont le macrogol 400, la cire de carnauba, l’hypromellose et le dioxyde de titane.

Les comprimés de Zyban de 150 mg sont blancs, de forme biconvexe et portent l’inscription « GX CH7 » sur une face. Ils sont disponibles dans des plaquettes thermoformées de 30, 40, 50, 60 ou 100 comprimés.

Zyban : indications

De nombreux professionnels recommandent Zyban dans le sevrage tabagique. Autrement dit, il aide généralement à arrêter de fumer. Cependant, il faudrait noter que sans motivation ni détermination, ce médicament peut ne pas s’avérer efficace. Pour cela, on recommande de toujours s’adresser au praticien qui orientera vers les autres aides (groupes, associations) pour le sevrage tabagique.

Zyban : contre-indications

Le médicament Zyban bupropion n’est pas indiqué en cas d’allergie à cet ingrédient actif et aussi à l’un de ces autres composants. Aussi, il est souhaitable de ne pas le combiner avec d’autres médicaments contenant le bupropion comme Wellbutrin (pour traiter la dépression).

Par ailleurs, on déconseille Zyban dans les cas suivants :

Le patient présente une pathologie qui provoque des convulsions (épilepsie) ou il a des antécédents de convulsions.
La victime souffre ou a déjà souffert d’un trouble de l’alimentation (par exemple boulimie ou anorexie mentale).
Elle est atteinte d’une maladie grave du foie telle que la cirrhose.
Le patient souffre d’une tumeur au cerveau.
Il prend de l’alcool en grande quantité et a commencé un sevrage récent ou a l’intention de le faire sous peu pendant qu’il prend Zyban.
Il a fait un sevrage récent de sédatifs ou des anxiolytiques (benzodiazépines par exemple) ou il prévoit aussi de faire un traitement combiné avec Zyban.
Les victimes souffrent d’un trouble bipolaire (sautes d’humeur excessives), car le médicament Zyban peut déclencher un épisode de cette maladie.
Les patients sont sous un traitement basé sur les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou l’ont été pendant les 14 derniers jours. En effet, ils sont indiqués dans le traitement de la maladie de Parkinson ou de la dépression.

Il revient alors au professionnel de prendre une décision finale sur la base d’une évaluation. Quant au patient, s’il se trouve dans l’une de ces situations, il doit immédiatement en parler à son médecin.

Zyban : posologie et mode d’administration

On recommande aux patients de prendre le médicament Zyban exactement comme leur médecin ou pharmacien le leur a indiqué. En cas de doute, ils peuvent toujours prendre un rendez-vous. On précise que la prise de Zyban doit provenir d’un profond désir d’arrêter de fumer. Pour ce faire, il est souhaitable de définir une date d’arrêt définitive (idéalement au cours de la deuxième semaine du traitement).

Posologie

Voici un tableau récapitulatif des recommandations pour la posologie de Zyban.

Date	Doses	Observations
Du 1er au 6^e jour	Prendre un comprimé de 150 mg une fois par jour	Le patient peut continuer à fumer tout en prenant Zyban pour un début
2^e semaine	Continuer à prendre un comprimé deux fois par jour	Le patient doit arrêter de fumer pendant cette semaine, idéalement à sa « date d’arrêt du tabac ».
De la 3^e à la 9^e semaine	Continuer à prendre un comprimé deux fois par jour	Le médecin peut demander d’arrêter de prendre Zyban si le patient n’arrive pas à arrêter de fumer après 7 semaines de traitement. Il peut toutefois lui recommander d’arrêter progressivement après 7 à 9 semaines.

Cependant, il faut noter que certains patients doivent prendre une dose plus faible, car ils sont plus susceptibles de ressentir des effets indésirables. Par exemple, il s’agit de ceux âgés de plus de 65 ans ou qui souffrent d’une maladie rénale ou hépatique. Les victimes qui présentent un risque élevé de développer des convulsions. La dose maximale recommandée est donc un comprimé de 150 une fois par jour.

Mode d’administration

Les personnes sous traitement Zyban doivent prendre les comprimés par voie orale en laissant au moins 8 heures entre chaque dose. La prise ne doit pas se faire avant de le coucher, car cela peut causer des troubles du sommeil.

En outre, elles peuvent ingérer le médicament avec ou sans nourriture. Il suffit d’avaler le comprimé en entier. On déconseille de le mâcher ou de le casser, car le médicament se libère rapidement dans le corps. Cela pourrait engendrer plus d’effets secondaires, y compris des convulsions.

Zyban : effets sur l’organisme

Le bupropion contenu dans Zyban est un antidépresseur qui inhibe la recapture neuronale. Il augmente les effets de la noradrénaline et de la dopamine. On ne sait pas comment, cet ingrédient favorise la capacité des patients à s’abstenir de fumer.

Toutefois, les chercheurs suggèrent que des mécanismes noradrénergiques et dopaminergiques sont susceptibles d’être impliqués. En effet, on a pu associer la dopamine aux effets agréables des substances addictives. En revanche, la grande disponibilité de noradrénaline pourrait atténuer les symptômes de sevrage.

Après administration orale, l’organisme absorbe bien le bupropion, mais il subit un métabolisme de premier passage hépatique élevé. Certains métabolites sont pharmacologiquement actifs et ont une demi-vie plasmatique plus longue (20 à 30 heures) que celle de la molécule mère (14 heures).

Ces métabolites actifs subissent également un métabolisme et deviennent des composés inactifs. Par la suite, ils sont éliminés dans les urines. Moins de 1 % du bupropion est excrété sous forme inchangée. Chez les patients atteints d’insuffisance hépatique ou rénale et chez les personnes âgées, l’augmentation des concentrations du médicament nécessite une réduction de la posologie. C’est ce qui explique la dose de 150 mg une fois par jour.

Zyban : efficacité

De nombreux grands essais cliniques ont évalué l’efficacité du bupropion contenu dans Zyban dans le sevrage tabagique. À une dose de 150 mg ou 300 mg par jour, les chercheurs ont évalué cette efficacité par rapport à un placebo. Ils ont également utilisé des patchs transdermiques de nicotine dans des études d’une durée de 7 à 9 semaines. Les participants ont fumé 15 cigarettes ou plus par jour et sont fortement motivés à arrêter.

Résultats

Le bupropion était supérieur au placebo et à la nicotine transdermique pour maintenir l’arrêt du tabac à 4 et 7 semaines après le début du traitement. De même, on a remarqué la même chose à 6 mois et à 1 an.

Les taux d’abstinence tabagique étaient significativement plus élevés dans le groupe bupropion que dans les groupes placebo ou nicotine transdermique. Ainsi, les statistiques étaient :

À 6 mois : 11 % avec bupropion, 2 % avec nicotine transdermique, 3 % avec placebo.
À 12 mois : 10 % avec bupropion, 2 % avec nicotine transdermique, 1 % avec placebo.

La dose de 300 mg/jour s’est avérée plus efficace que le placebo à la fois à court et à long terme. Dans une étude, l’association du bupropion et de la nicotine transdermique était supérieure à la nicotine transdermique seule pour induire l’arrêt du tabac. Cependant, cela n’a pas été confirmé dans une seconde étude.

Interprétations

L’analyse des résultats indique que l’efficacité du bupropion est indépendante de paramètres tels que :

La race,
L’âge,
Le sexe,
Les antécédents de dépression ou d’alcoolisme,
Le degré de dépendance à la nicotine.

Les résultats de 2 méta-analyses concordent avec ceux des études individuelles en montrant que le bupropion est plus efficace que le placebo. Dans le même temps, il est au moins aussi efficace que la thérapie de remplacement de la nicotine pour aider les patients à arrêter de fumer.

Étude sur de gros fumeurs

Une autre étude a évalué les taux d’abstinence tabagique à 52, 78 et 104 semaines chez de grands fumeurs (supérieur ou égal à 15 cigarettes par jour). Ceux-ci avaient répondu à un traitement de 7 semaines avec du bupropion 300 mg/jour et ont ensuite été randomisés.

Ils devraient alors recevoir du bupropion ou un placebo pendant 45 semaines. À 52 semaines, le taux d’abstinence était plus élevé avec le bupropion. Néanmoins, à 78 et 104 semaines, il n’y avait pas de différence significative entre les deux traitements.

On ne sait pas comment le bupropion se rapporte à d’autres antidépresseurs dont il a également été démontré qu’ils améliorent le taux d’abstinence tabagique. Il est également difficile de savoir si cet effet est spécifique à chaque médicament ou s’il s’agit d’un effet de classe.

Zyban : mesures de précautions lors de l’emploi

Avant de prendre Zyban, les patients doivent s’adresser à leur médecin ou pharmacien. En effet, certaines pathologies peuvent augmenter le risque d’effets secondaires. Aussi, il faut rappeler que les enfants de moins de 18 ans ne doivent pas prendre ce médicament.

Chez les adultes, Zyban peut provoquer des crises d’épilepsie (convulsions), chez environ 1 personne sur 1 000. La probabilité d’avoir des convulsions est plus élevée si le patient :

Souffre d’un diabète qui nécessite un traitement à l’insuline ou à d’autres médicaments oraux.
A subi une blessure à la tête ou avez des antécédents de blessure à la tête.

Il faudrait subir des contrôles réguliers pendant que le traitement avec Zyban. En outre, si les victimes se sentent déprimées ou pensent au suicide, elles doivent contacter leur médecin ou se rendre immédiatement dans un centre.

Cas de l’hypertension

Certaines personnes prenant Zyban ont vu leur pression artérielle augmenter qui nécessite un traitement. En présence d’hypertension artérielle, celle-ci peut s’aggraver. Cela peut être plus courant si on utilise des patchs à la nicotine pour aider à arrêter de fumer.

Pour cette raison, on recommande de toujours vérifier la tension artérielle avant la prise et pendant la prise. Cette précaution est d’autant plus importante en cas d’utilisation de patchs à la nicotine.

Cas d’oubli d’une dose

Par ailleurs, si un patient oublie de prendre une dose, il doit attendre puis prendra la suivante à l’heure habituelle. Il est fortement déconseillé de prendre une double dose pour compenser celle oubliée.

Conservation

On recommande de garder ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants. Aussi, ne faut-il pas l’utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage. En outre, il est conseillé de le conserver en dessous de 25 °C, dans l’emballage d’origine.

On ne doit jeter aucun médicament dans les eaux usées ou les ordures ménagères. Pour plus d’informations, il faudrait demander conseil à son pharmacien ou médecin.

Zyban : avertissements

Lorsqu’on a l’habitude de fumer, les produits chimiques absorbés par le corps peuvent rendre certains médicaments moins efficaces. Au sevrage, il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments. Cela pourrait avoir des effets secondaires dans le cas échéant.

Prise de Zyban avec l’alcool

Certaines personnes trouvent qu’elles sont plus sensibles aux effets de l’alcool lorsqu’elles prennent du Zyban. Le professionnel peut alors recommander de ne pas pendant cette substance sous traitement Zyban. Il peut être conseillé de le prendre en quantités très limitées.

Interférence avec l’analyse d’urine

Le médicament Zyban peut interférer avec certains tests d’urine en raison de la présence d’autres médicaments. Ainsi, lorsque le patient doit effectuer une analyse d’urine, il doit en informer le médecin de la prise de Zyban.

Grossesse et allaitement

Zyban ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Si les femmes sont enceintes, pensent l’être pu planifient une grossesse, elles doivent demander l’avis d’un médecin ou pharmacien avant de prendre ce médicament.

Certaines études, mais pas toutes, ont signalé un risque élevé de malformations congénitales, en particulier de malformations cardiaques. Cela a été noté chez les bébés dont les mères ont pris du Zyban. On ne saurait dire avec certitude si ces malformations sont dues à l’utilisation de Zyban.

Les ingrédients de Zyban peuvent passer dans le lait maternel. Par conséquent, l’avis d’un médecin ou pharmacien est toujours recommandé.

Conduite et utilisation de machines

Certains des effets secondaires de Zyban (étourdissements) peuvent réduire la concentration et le jugement. Les patients sous traitement ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.

Zyban : effets secondaires

Zyban peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde. Les plus probables sont les convulsions qui entrainent une perte de conscience.

Réactions allergiques

Des réactions allergiques peuvent également survenir dans de rares cas (environ 1 sur 1000). Elles peuvent entrainer les complications suivantes :

Respiration sifflante inhabituelle ou difficulté à respirer,
Éruptions cutanées avec démangeaisons et papules,
Gonflement de la langue, des lèvres ou des paupières,
Douleurs musculaires ou articulaires,
Effondrement ou perte de conscience.

Si ces symptômes apparaissent, on recommande de contacter immédiatement un médecin et d’arrêter la prise.

Autres effets secondaires

Les autres effets secondaires déclarés regroupent :

Les troubles de sommeil,
La dépression et l’anxiété,
Les troubles de la concentration,
Les maux de tête,
La fièvre,
Les nausées et vomissements,
Les douleurs à l’estomac,
L’altération de la vision,
Les bouffées vasomotrices,
L’anorexie,
L’augmentation du rythme cardiaque
Les contractions musculaires,
Les palpitations
Les picotements ou engourdissements
La jaunisse,
Les hallucinations,
La psychose,
La réduction du nombre de globules rouges (anémie),
La réduction du nombre de globules blancs dans le sang (leucopénie),
La réduction du nombre de plaquettes (thrombocytopénie).

Effets du sevrage

Les personnes qui arrêtent de fumer présentent souvent des symptômes de sevrage à la nicotine. Ceux-ci peuvent inclure les troubles du sommeil, les pensées suicidaires et la transpiration excessive.

Zyban : interactions médicamenteuses

Plusieurs médicaments ou aliments peuvent modifier l’effet de Zyban. C’est pourquoi il est nécessaire d’informer et de renseigner le praticien lorsque l’on suit un traitement avant la prise de ce médicament. Ainsi, voici les médicaments susceptibles de provoquer une interaction avec Zyban :

Les médicaments contre la dépression ou des médicaments pour traiter d’autres maladies mentales,
La théophylline (asthme ou maladies pulmonaires),
Le tramadol (analgésique puissant),
Les antipaludéens,
Les stimulants pour contrôler le poids ou l’appétit,
Les antibiotiques,
Les médicaments contre le diabète,
Les médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson (lévodopa, amantadine ou orphénadrine),
La ticlopidine ou le clopidogrel,
Certains bêtabloquants (métoprolol) utilisés principalement pour traiter l’hypertension artérielle.