Pour trai­ter les dou­leurs en fonc­tion de leur inten­si­té, l’Organisation Mon­diale de la San­té a répar­ti les antal­giques en trois paliers. Les opioïdes appar­tiennent à la der­nière caté­go­rie. Ils sont des­ti­nés à sou­la­ger les dou­leurs sévères ou chro­niques. Dans cette famille d’antalgique, la mor­phine appa­raît comme étant le seul pro­duit, car il est le plus connu. En réa­li­té, cette classe thé­ra­peu­tique ren­ferme d’autres antal­giques comme l’oxycodone. Quelles peuvent bien être les par­ti­cu­la­ri­tés de cet opioïde ? Le point est fait ici.

Oxycodone : Un traitement contre les douleurs sévères et modérées

Éga­le­ment appe­lé dihy­dro-oxy­co­déi­none ou dihy­dro­hy­droxy­co­déi­none, l’oxycodone désigne une molé­cule dont le rôle consiste prin­ci­pa­le­ment à cal­mer les dou­leurs. Ce médi­ca­ment traite plus spé­ci­fi­que­ment les algies modé­rées à sévères. De ce fait, il figure à l’instar de la codéine, du fen­ta­nyl et de la mor­phine au troi­sième palier des antalgiques.

Issue de la thé­baïne, un alca­loïde poly­syn­thé­tique de l’opium, cette sub­stance pos­sède dans sa forme natu­relle l’aspect d’une poudre. Celle-ci est inodore et blanche cristalline.

Les différentes formes du médicament

Sur le mar­ché, cet opioïde est dis­po­nible sous la forme de chlor­hy­drate d’oxycodone com­mer­cia­li­sé en France sous quatre déno­mi­na­tions com­mer­ciales que sont :

• Oxsy­nia ;
• Oxy­Nor­mO­RO ;
• Oxy­Norm ;
• Oxy­Con­tin.

Le pre­mier médi­ca­ment existe en sept types de gram­mage et contient de la naloxone. En ce qui concerne le deuxième, on le trouve en trois gram­mages à savoir 5, 10 et 20. Il s’agit de com­pri­més à gar­der sous la langue et donc de type oro-dis­po­nible. Quant au troi­sième pro­duit, il est pro­po­sé en deux versions.

L’une est une solu­tion injec­table de 50 et 10 mg/ml et l’autre des gélules qu’il faut prendre par voie orale. Ces der­nières sont en ver­sion 5, 10 et 20 mg puis à libé­ra­tion immé­diate. Leur durée d’action est de 4 à 6 h, mais leur effet appa­raît au bout de 30à 60 min.

Le qua­trième médi­ca­ment en revanche est dis­po­nible en huit gram­mages allant de 5 à 120. Il est à libé­ra­tion pro­lon­gée. Son effet dure 12 h en moyenne, mais se fait remar­quer au bout d’une heure envi­ron suite à la prise.

Un opioïde de seconde intention

Quand il s’agit de sou­la­ger les dou­leurs, l’oxycodone pos­sède diverses fina­li­tés. En effet, le médi­ca­ment peut être employé dans le trai­te­ment des algies dor­sales, lom­baires ou post­opé­ra­toires modé­rées. Il faut dire que ces dif­fé­rentes appli­ca­tions de la sub­stance s’observent majo­ri­tai­re­ment en Amé­rique du Nord, et plus pré­ci­sé­ment aux États-Unis et au Canada.

Sur le sol fran­çais, cet opioïde était uni­que­ment choi­si pour apai­ser les dou­leurs can­cé­reuses. Ce n’est qu’à par­tir de sep­tembre 2012 que son inter­ven­tion dans le cadre du trai­te­ment des dou­leurs non can­cé­reuses s’est avé­rée pos­sible. Là encore, le choix de l’antalgique était auto­ri­sé que pour quelques cas par­ti­cu­liers d’algies.

Si la com­mu­nau­té médi­cale fran­çaise effec­tue un emploi aus­si limi­té de l’oxycodone, c’est parce que cet anal­gé­sique de niveau 3 a été source de nom­breuses dérives dans les pays qui en font une large uti­li­sa­tion. De plus, il s’avère que le médi­ca­ment est d’une extrême puissance.

Il est en effet deux fois plus fort que la mor­phine, car 10 mg de cette sub­stance équi­vaut à 5 mg d’oxycodone. C’est pour cela qu’il s’utilise en deuxième inten­tion. Ce n’est qu’après que la mor­phine ait été uti­li­sée et que cette der­nière s’est avé­rée inef­fi­cace que les méde­cins recourent à l’oxycodone.

Oxycodone : Une administration par voie orale

L’oxycodone s’administre par voie orale chez les indi­vi­dus âgés de 18 ans au moins. Les com­pri­més peuvent se prendre en dehors ou lors des repas, mais de pré­fé­rence avec de l’eau. En ce qui concerne les doses à pres­crire au patient, elles dépendent de :

• Son état de santé ;
• Son poids ;
• Ses anté­cé­dents médi­caux personnels ;
• Son âge.

Le fait que le malade soit déjà sous le trai­te­ment d’autres pro­duits thé­ra­peu­tiques va éga­le­ment impac­ter la poso­lo­gie. De manière géné­rale, il faut rete­nir que cet opioïde se prend toutes les 12 h à un dosage ini­tial de 10 mg.

La posologie initiale selon le cas clinique

Lorsque c’est pour la pre­mière fois que le patient doit rece­voir un antal­gique de palier 3, il est recom­man­dé de com­men­cer le trai­te­ment avec des doses faibles. Ain­si, le malade consom­me­ra toutes les 4 à 6 h, 5 à 10 mg du médi­ca­ment. Au besoin, ce dosage peut être adap­té jusqu’à ce que la dou­leur s’estompe sans entraî­ner de risques.

Quand la per­sonne concer­née avait aupa­ra­vant déjà été trai­tée avec un opioïde, la dose à lui admi­nis­trer sera déter­mi­née en fonc­tion de celle pré­co­ni­sée lors du trai­te­ment pas­sé. Géné­ra­le­ment dans ce type de cas, la nou­velle dose est plus impor­tante que celle adop­tée autre­fois.

Tout compte fait, le dosage va dépendre de la situa­tion cli­nique, mais il ne doit pas dépas­ser une quan­ti­té jour­na­lière de 40 mg. Dans le cas où l’oxycodone doit trai­ter les dou­leurs asso­ciées à un can­cer, les dosages doivent être ici aus­si plus impor­tants. Le plus sou­vent, le trai­te­ment est lan­cé à une dose ini­tiale com­prise entre 80 et 120 mg.

Celle-ci peut dans cer­tains cas aller jusqu’à 400 mg. En ce qui concerne les patients âgés puis ceux atteints d’insuffisance rénale ou hépa­tique sévère, un trai­te­ment spé­ci­fique doit éga­le­ment leur être appli­qué. Avec ces types de sujets, l’antalgique doit être pris toutes les 4 à 6 heures à une dose ini­tiale de 5 mg.

Oxycodone : Les signes d’intolérance

En rai­son de son carac­tère anal­gé­sique fort, un trai­te­ment à base d’oxycodone a ten­dance à pro­vo­quer des signes d’intolérance. Les effets secon­daires les plus sou­vent signa­lés se rapportent :

• Aux vomis­se­ments ;
• À la démangeaison ;
• Aux nau­sées ;
• À la consti­pa­tion ;
• Aux cépha­lées ;
• Aux ver­tiges ;
• À la somnolence.

Bien qu’ils s’avèrent très fré­quents, ces effets indé­si­rables ne sont pas les seuls que pro­voque le médicament.

Les autres effets secondaires de l’oxycodone

Chez un patient sur 10, l’administration de cet opioïde est res­pon­sable de :

• Affec­tions cutanées ;
• Troubles uri­naires ;
• Troubles gas­tro-intes­ti­naux ;
• Sen­sa­tion de fai­blesse ;
• Dys­pnée ;
• Modi­fi­ca­tions des per­for­mances cog­ni­tives et de l’activité ;
• Chan­ge­ments d’humeur ;
• Trem­ble­ments ;
• Dépres­sion respiratoire.

Chez un patient sur 1000, l’oxycodone entraîne :

• Réac­tions allergiques ;
• Accou­tu­mance ;
• Dépen­dance physique ;
• Pal­pi­ta­tions ;
• Troubles de la coordination ;
• Hyper­sen­si­bi­li­té ;
• Troubles visuels, du lan­gage et de la mémoire ;
• Aug­men­ta­tion du rythme cardiaque ;
• Acou­phène ;
• Hal­lu­ci­na­tions ;
• Écou­le­ment nasal ;

De manière rare, soit chez un malade sur 1000, le trai­te­ment est à la base de :

• Cel­lu­lite ;
• Sai­gne­ment des gencives ;
• Spasmes mus­cu­laires ;
• Crises convul­sives ;
• Selles noires ;
• Varia­tions de la masse corporelle ;
• Aug­men­ta­tion de l’appétit.

À une fré­quence indé­ter­mi­née, l’oxycodone pro­voque une amé­nor­rhée, des caries den­taires, une agres­si­vi­té et une réac­tion anaphylactique.

Oxycodone : Les précautions d’emploi

À vrai dire, si la France semble assez réser­vée en ce qui concerne l’usage de l’oxycodone, c’est parce que cette sub­stance entraîne un trouble addic­tif, une addic­tion et une très forte dépen­dance. Cette situa­tion peut se pré­sen­ter même lorsque le patient n’avait aupa­ra­vant pas été vic­time d’addiction.

C’est d’ailleurs à cause de ces consé­quences qu’il est conseillé d’utiliser l’oxycodone sur une durée maxi­male de 28 jours. De plus, au moment d’arrêter le trai­te­ment, les doses doivent être réduites gra­duel­le­ment et non inter­rom­pues sur le coup. En pro­cé­dant autre­ment, il existe une forte pro­ba­bi­li­té que le patient pré­sente des signes de sevrage à savoir :

• Diar­rhée ;
• Vomis­se­ments ;
• Nau­sées ;
• Insom­nie ;
• Crampes abdo­mi­nales ;
• Dou­leurs articulaires ;
• Insom­nie ;
• Lar­moie­ment ;
• Fris­sons ;
• Suda­tion ;
• Bâille­ments.

Cer­tains symp­tômes du syn­drome de sevrage peuvent être plus impor­tants comme par exemple les pal­pi­ta­tions, l’augmentation de la fré­quence res­pi­ra­toire, la dila­ta­tion des pupilles, l’anorexie et l’agitation.

Allaitement et grossesse

L’opioïde passe dans le lait mater­nel. En rai­son des risques asso­ciés à cette sub­stance, il est décon­seillé d’en prendre lorsque le patient est une nour­rice. Cette règle reste valable lorsque le patient est une femme enceinte.

À ce niveau, il existe certes peu de don­nées en ce qui concerne les effets de l’oxycodone chez la femme enceinte elle-même. En ce qui concerne l’enfant qu’elle porte, des études ont per­mis de décou­vrir que le médi­ca­ment intègre sa cir­cu­la­tion san­guine en pas­sant à tra­vers le placenta.

Ce qui pro­voque chez le bébé une dépres­sion res­pi­ra­toire au moment de son accou­che­ment. Une fois qu’il naît, la sub­stance peut éga­le­ment entraî­ner chez lui des signes du syn­drome de sevrage.

Contre-indications

Il est décon­seillé de pres­crire de l’oxycodone à un patient lorsque celui-ci y est aller­gique ou hyper­sen­sible. L’opioïde est éga­le­ment contre-indi­qué en cas de :

• Asthme bron­chique sévère et aigu ;
• Hyper­cap­nie ;
• Hypoxie ;
• Insuf­fi­sance res­pi­ra­toire sévère ;
• Trau­ma­tisme crânien ;
• Forte concen­tra­tion san­guine en dioxyde de carbone ;
• Sys­tème ner­veux ralenti ;
• Pan­créa­tite ou appen­di­cite ;
• Pro­blèmes du sys­tème diges­tif ou de troubles intestinaux ;
• Abdo­men aigu ;
• Trai­te­ment actuel ou récent d’inhibiteurs de la MAO.

Un patient atteint d’alcoolisme aigu, de dou­leurs légères, d’iléus para­ly­tique, de vidange gas­trique ralen­tie ou de cor pul­mo­nale ne doit éga­le­ment pas consom­mer de l’oxycodone.

Interactions médicamenteuses déconseillées

Cer­tains médi­ca­ments inhibent l’action de l’oxycodone. Lorsqu’ils sont asso­ciés à cette sub­stance, le risque pour le patient de pré­sen­ter des effets indé­si­rables devient plus impor­tant. Ces pro­duits ne doivent donc pas être pris lors d’un trai­te­ment à base d’oxycodone. Il s’agit notam­ment des médi­ca­ments employés dans le cadre du sou­la­ge­ment :

• Du rythme car­diaque trop rapide ;
• Des infec­tions de tout genre ;
• Des convul­sions ;
• De la dépression ;
• Des troubles men­taux ou psychiatriques ;
• Du VIH ;
• Des crises d’épilepsie et d’anxiété ;
• De la relaxa­tion musculaire ;
• De la tuber­cu­lose ;
• De l’indigestion.

Les hyp­no­tiques, tran­quilli­sants et médi­ca­ments à base du mil­le­per­tuis ne doivent pas être uti­li­sés conco­mi­tam­ment à l’oxycodone.

L’administration

L’oxycodone ne doit pas être uti­li­sé chez les patients de moins de 18 ans. Il ne doit non plus pas être adop­té sans un avis médi­cal, ni pres­crip­tion (ordon­nance) éma­nant d’un pro­fes­sion­nel de la san­té. En revanche, lorsque la situa­tion d’usage de l’oxycodone est favo­rable, il est décon­seillé de prendre la sub­stance avec une bois­son alcoo­li­sée.

Cela accroît le risque de pré­sen­ter les effets secon­daires, en particulier :

• La perte de conscience ;
• La som­no­lence ;
• L’arrêt res­pi­ra­toire ;
• La res­pi­ra­tion superficielle.

Un jus peut être uti­li­sé pour boire l’oxycodone. Cette bois­son ne doit pas être du jus de pam­ple­mousse. Par ailleurs, il faut noter que les formes à libé­ra­tion pro­lon­gée pro­voquent une absorp­tion et une libé­ra­tion rapides d’une quan­ti­té d’oxycodone sus­cep­tible d’entraîner la mort lorsqu’elles sont écra­sées, divi­sées ou mâchées au moment de l’administration.

De ce fait, ces confi­gu­ra­tions du médi­ca­ment doivent prises sans être écra­sées, divi­sées ou mâchées. En termes plus simples, elles doivent être bues en entier. S’il arrive d’oublier de prendre l’opioïde, il est pos­sible de rat­tra­per cette action si le moment nor­ma­le­ment pré­vu pour la prise n’est pas pas­sé depuis plus de 8 h.

Dans le cas contraire, il faut attendre l’intervalle sui­vant pour prendre la dose normale.

Adaptation des doses

Lorsqu’un patient atteint de dou­leurs sévères est sous le trai­te­ment de l’oxycodone à forme immé­diate et que la situa­tion l’exige, la forme à libé­ra­tion pro­lon­gée du médi­ca­ment peut lui être admi­nis­trée. Lors de ce chan­ge­ment, il n’y a pas de lieu de modi­fier les doses.

Cette démarche s’avère cepen­dant pos­sible lorsque les doses ini­tiales n’offrent aucune satis­fac­tion (même en absence de chan­ge­ment de forme thé­ra­peu­tique) au patient. Dans ce cas pré­cis, les dosages doivent être aug­men­tés de l’ordre de 25 à 50 %.

En revanche, quand le malade ne mani­feste aucune amé­lio­ra­tion entre deux prises, il est conseillé d’augmenter les dosages à cha­cune des prises. Lorsque la dou­leur s’est estom­pée à la pre­mière prise, mais pas à la seconde, il est conseillé de réduire le temps de latence entre les prises.

Surdosage

Un sur­do­sage d’oxycodone conduit dans la plu­part des cas à la mort. Avant d’arriver à ce stade, le patient mani­feste les signes ci-après :

• Accu­mu­la­tion d’eau dans les poumons ;
• Coma ;
• Stu­peur ;
• Col­lap­sus circulatoire ;
• Chute de la fré­quence cardiaque ;
• Hypo­ten­sion ;
• Dépres­sion respiratoire ;
• Contrac­tion des pupilles.

En rai­son du dan­ger asso­cié à la pré­sence de ces symp­tômes, il est conseillé d’en infor­mer au plus vite son méde­cin lorsqu’ils appa­raissent. C’est d’ailleurs compte tenu de ce risque que les méde­cins exigent de tenir l’oxycodone loin des enfants et des ani­maux. Le médi­ca­ment doit à ce pro­pos être conser­vé dans un lieu où la tem­pé­ra­ture ne dépasse pas 25 °. Si la sub­stance doit être réuti­li­sée plus tard, il faut s’assurer que sa date de péremp­tion n’est pas encore pas­sée au risque de pro­vo­quer un désordre sanitaire.