Les Céphalosporines constituent une large famille d’antibiotiques. Elles appartiennent à la catégorie des antibiotiques bêta-lactamines bactéricides. Grâce à leurs actions, elles inhibent la synthèse de la paroi cellulaire. Les Céphalosporines ont été classées en plusieurs générations sur la base de leur spectre d’activité antibactérienne et de leurs concentrations minimales d’inhibition.
Chaque génération de céphalosporines a un mode d’action spécifique et ce médicament est indiqué pour certaines maladies en particulier. Parmi les cinq générations de Céphalosporines, celles de la troisième génération sont réputées pour leur résistance antibactérienne. Elles existent en plusieurs classes et les indications thérapeutiques, les modes d’actions et d’administration, ainsi que les précautions méritent d’être connues.
Céphalosporines de troisième génération : Présentation
Les céphalosporines de troisième génération, également connus sous la dénomination de CG3 sont des antibiotiques ayant une action inhibitrice sur la synthèse de la paroi bactérienne. Elles s’obtiennent à la suite de l’hémisynthèse de l’acide 7 aminocéphalosporanique. Le noyau de cette structure, appelé noyau céphème est un assemblage de deux cycles, dont l’hétérocycle azetidinone et le cycle dihydrothiazine. Le premier cycle, également connu sous la dénomination de bêta-lactame est celui qui est spécifique à la famille des bêta-lactamines. Le second cycle est quant à lui la propriété des céphalosporines.
Leur mécanisme d’action est comparable à celui des pénicillines. Grâce au noyau bêta-lactame présent dans leurs composantes, les céphalosporines assurent le blocage du peptidoglycane dont la biosynthèse favorise la croissance des bactéries. Le noyau béta-lactame, dont dépend essentiellement l’activité antibactérienne, se positionne en effet sur les protéines liant pénicillines (PLP).
Les PLP constituent en effet des enzymes de la membrane plasmique qui participent à la synthèse du peptidoglycane. La fixation des noyaux bêta-lactame sur ces enzymes empêche donc la synthèse de la paroi des bactéries, dont le peptidoglycane provoque la croissance.
Le choix des céphalosporines de troisième génération dans le traitement antibiotique se justifie par les caractéristiques de cette famille d’antibiotiques. D’abord, ces Céphalosporines disposent d’un spectre d’activité plus large que les Céphalosporines de première et deuxième génération (CG1 et CG2). En effet, les CG3 sont souvent confrontés à une dure résistance des entérobactéries. Grâce à leur spectre élargi qui inclut les bactéries à Gram positif et négatif, ils arrivent à vaincre bactéries ayant résisté aux deux premières générations de céphalosporines. Leur action inhibitrice est particulièrement efficace face aux béta-lactamases.
Céphalosporines de troisième génération : Indications thérapeutiques et posologie
Il existe une très grande variété de céphalosporines de troisième génération. Chacune des molécules comporte le principe actif le liant à la famille des CG3 et elle est indiquée dans le traitement de plusieurs maladies. D’une façon générale, leur prescription fait suite à un traitement qui nécessite la prise d’antibiotiques. Les molécules appartenant à la famille des Céphalosporines sont rangées dans plusieurs catégories de CG3 dont :
- Les CÉFÉPIME ;
- Les céfiximes ;
- Les CÉFOTAXIME ;
- Les CÉFOTÉTAN ;
- Les CEFPIROME ;
- Les CEFTRIAXONE, etc.
Les médicaments appartenant à chaque catégorie de Céphalosporines de troisième génération sont indiqués dans le traitement de diverses maladies. En raison de leur spectre d’activité relativement similaire, certaines de ces molécules peuvent être prescrites pour les mêmes maladies. Toutefois, la posologie est toujours adaptée en fonction de la situation clinique du patient.
La classe des CÉFÉPIME
La céfépime est une substance active présente dans la famille des céphalosporines de troisième et quatrième génération. Dans la famille des CG3, elle constitue une classe thérapeutique regroupant plusieurs médicaments comme l’Axepim, les CEFEPIME MYLAN et NORIDEM.
AXEPIM
AXEPIM est un antibiotique généralement prescrit pour plusieurs maladies comme la bactériémie, la septicémie et la pneumonie (dans sa forme sévère, les infections urinaires et respiratoires). Sa posologie dépend du type de pathologie nécessitant sa prise.
Dans le cadre d’un traitement antibactérien contre une infection respiratoire communautaire, AXEPIM se prend deux fois par jour. Le dosage par prise unitaire est d’un gramme par administration intraveineuse ou intramusculaire.
Le traitement des autres types d’infections sévères telles que les bactériémies, les septicémies, les pneumonies et les infections urinaires se fait par administration intraveineuse. La dose unitaire est de deux grammes par prise, à raison de deux prises journalières.
Les traitements par Axepim durent 10 jours maximum. Toutefois, s’il s’agit d’une infection sévère, le traitement peut être prolongé par le médecin traitant. Il est important de préciser qu’en cas de maladies rénales, notamment d’insuffisance rénale, la posologie doit être adaptée. La fréquence de prise de l’Axepim dans ce cas est régulée par les séances de dialyse.
La CEFEPIME MYLAN
Ce médicament possède également comme composante de base la céfépime. Comme L’AXEPIM, son activité essentiellement antibactérienne lui permet d’intervenir dans le traitement de maladies comme :
- La pneumonie sévère ;
- Les infections urinaires ;
- Les infections respiratoires ;
- Les infections biliaires ;
- La septicémie, etc.
En dehors de ces indications thérapeutiques, la CEFEPIME MYLAN peut aussi être utilisée dans le traitement empirique d’une neutropénie fébrile. Cependant, il est important de préciser que pour ce traitement expérimental, la CEFEPIME doit être prise en monothérapie. La posologie en cas d’infection respiratoire communautaire est identique à celle de l’AXEPIM.
Il en est de même des infections telles que les septicémies, les bactériémies, les pneumonies sévères et les infections urinaires. La durée du traitement varie entre 7 et 10 jours et peut être prolongée en fonction de la situation clinique du patient. Les précautions relatives à l’adaptation du dosage des patients dialysés sont valables dans ce cas également.
LE CÉFÉPIME NORIDEM
Ce médicament est également un antibiotique de la famille des CG3. Il est prescrit dans le traitement des infections sévères dont les bactéries sont sensibles au principe actif utilisé : la céfépime. En plus des indications communes aux deux médicaments cités plus haut, la céfépime NORIDEM est également dans le traitement :
- De la Péritonite chez les patients chez qui une DPCA (Dialyse péritonéale continue ambulatoire) est en cours ;
- De la méningite bactérienne ;
- Des infections abdominales, etc.
La CÉFÉPIME NORIDEM s’administre par voie intraveineuse. La posologie dépend de la situation clinique du patient, notamment de ses fonctions rénales. La résistance bactérienne à cette molécule détermine aussi dans certains cas la posologie. Les patients ne souffrant d’aucune maladie rénale et chez qui l’infection est sévère font l’objet d’une injection de deux grammes de CEFEPIME NORIDEM, chaque 12 heures.
Ceux dont l’infection est sévère subissent des injections toutes les 8 heures. Il faut noter que c’est le même dosage qui est appliqué. Quant aux patients présentant une maladie rénale, une dose d’entretien est nécessaire avant l’ajustement de la posologie suivant leur séance de dialyse. Les patients présentant une insuffisance hépatique ne bénéficient pas d’une adaptation de dose. Aucun effet indésirable n’est lié à l’application de la dose normale chez ces derniers.
La classe des CEFIXIMES
Le Céfixime est un antibiotique utilisé comme principe actif dans la production d’une catégorie des Céphalosporines de troisième génération. À l’instar des autres céphalosporines de troisième génération, il agit en inhibant la paroi bactérienne, afin de bloquer sa synthèse.
Dans son activité, le cefixime se heurte à la résistance de plusieurs bactéries à Gram positif et négatif tel que : le corynébactérium, la diphtérie, la staphylococcie, l’acinetobacter, la pseudomonas, etc.
Le CEFIXIME ALMUS
Ce médicament est un antibiotique strictement réservé aux adultes. Il intervient dans le traitement de certaines maladies infectieuses, dont les agents infectieux sont réputés sensibles au céfixime. Au nombre de ces maladies, on peut citer :
- toutes les formes d’infection urinaires sauf les prostatites ;
- les pneumopathies d’origine bactérienne ;
- la sinusite aigüe ;
- les maladies liées à l’infection bactérienne des bronchites, etc.
Le céfixime s’administre par voie orale. Chez le patient adulte, le cefixime se prend deux fois par jour. La dose indiquée est de 400 mg à raison de 200 mg par prise. La posologie fait l’objet d’un ajustement chez les personnes présentant une altération des fonctions rénales.
OROKEN
OROKEN est un antibiotique appartenant à la classe thérapeutique du CEFIXIME. Ce médicament existe sous trois formes et chacune est réservée à une catégorie d’âge. La première catégorie est celle des nourrissons. Elle est prescrite pour le traitement d’une infection des bronchites, d’une otite moyenne ou encore d’une infection pulmonaire.
Le médicament est contenu dans un flacon de suspension reconstituée avec une pipette graduée. La dose maximale chez l’enfant de plus de 6 mois est de 8 mg par jour, en deux prises. Il est important de préciser qu’une addition d’eau est nécessaire pour atteindre un volume de 40 ml. Le flacon doit aussi être agité avant emploi.
La seconde catégorie de OROKEN est celle réservée aux enfants. Elle est indiquée dans le traitement antibactérien des mêmes maladies que la première catégorie. Son mode d’administration est également identique à l’OROKEN administré aux nourrissons. La dose ici ne doit pas dépasser 8 mg et peut être modifiée en fonction de la situation clinique des patients.
Chez l’adulte, OROKEN se prend sous forme de comprimés. Dans certains cas, il peut également être administré aux enfants ayant plus de douze ans. Sa posologie est de 400 mg en prise journalière et de 200 mg en prise unique. Ce traitement est indiqué contre les mêmes affections que le CEFIXIME ALMUS et les deux autres formats d’Oroken.
La classe des CEFTRIAZONES
Le CEFTRIAXONE est un antibactérien appartenant à la troisième génération des Céphalosporines. Il constitue également une classe thérapeutique dont les médicaments sont indiqués dans le traitement de plusieurs maladies telles que les endocardites, les infections tissulaires respiratoires, urinaires et génitales. Les prostatites et les septicémies peuvent également bénéficier d’un traitement par CEFTRIAXONE. Les médicaments composant la classe des ceptriazones sont entre autres :
- Le CEFTRIAXONE ALMUS ;
- le CEFTRIAXONE ARROW ;
- Le CEFTRIAXONE MYLAN ;
- Le CEFTRIAXONE CRISTERS ;
- Le CEFTRIAXONE EG, etc.
Le mode d’administration ainsi que la posologie varient en fonction du type de médicament, de l’état des fonctions rénales du patient et de l’activité antibactérienne de chaque médicament. Il est tout de même important de préciser que le CEFTRIAXONE montre des limites face à certaines bactéries particulièrement résistantes à son action telles que :
- Entérocoques ;
- Listéria ;
- Burkholderia ;
- Stenotrophomonas maltophilia, etc.
Dans le même temps, d’autres bactéries résistent à l’activité des médicaments appartenant à la classe thérapeutique des CEFTRIAXONE. Il s’agit entre autres de la staphylococcie, des streptococcies, du Klebsiella, etc.
La classe des CEFPODOXIMES
Le cefpodoxime est un antibiotique utilisé dans le traitement de certaines infections. Il cible en particulier les germes qui lui sont sensibles, ce qui renforce l’efficacité de son activité antibactérienne. Il faut tout de même indiquer que les médicaments composant cette classe thérapeutique ne sont indiqués qu’en seconde intention. Les CEFPODOXIME ACTAVIS, ALMUS, ARROW, BIOGARAN, sont entre autres les médicaments que l’on retrouve dans cette classe thérapeutique.
Le mode d’administration des CEFPODOXIMES est exclusivement oral. Il en existe sous forme de comprimés de 100 mg et de suspension buvable de 40 mg pour 5 ml. Le dosage ainsi que la fréquence de prise doivent strictement suivre les recommandations médicales. Cette précaution, comme celles relatives aux autres classes de Céphalosporines sont importantes pour éviter les effets indésirables.
Céphalosporines de troisième génération : Contre-Indications et Effets indésirables
Les Céphalosporines de troisième génération sont contre-indiquées en cas d’allergie connue aux Céphalosporines. Il en est de même pour les allergies à la pénicilline et à tout autre antibiotique bêta-lactamines. La CEFTRIAXONE est particulièrement contre-indiquée en cas d’ictère chez le nourrisson.
Quant aux effets indésirables, il est important de rappeler qu’un dosage inadapté des Céphalosporines peut causer des complications chez les patients présentant une altération rénale. Il est donc important d’avertir son médecin de toute affection rénale, avant le début d’un traitement impliquant les CG3.
D’autres effets indésirables sont à signaler. Il s’agit notamment des nausées, des vomissements et des douleurs abdominales. Des effets moins courants comme l’anémie, une carence en certaines vitamines sont également notés chez certains patients. De façon spécifique, certaines classes de Céphalosporine, dont le CEFPODOXIME présente des effets indésirables tels que :
- la neutropénie ;
- la thrombocytose,
- les complications de maladies gastro-intestinales ;
- les violentes céphalées, etc.
D’autres effets indésirables sont suspectés, mais n’ont pu encore être confirmés par des études cliniques. Toutefois, le respect strict de la posologie et du dosage indiqué par le médecin traitant. En cas d’effets indésirables consécutifs à un dosage normal, il est recommandé d’en avertir ce dernier pour une réévaluation du dosage.
