L’AGOMELATINE-VALDOXAN : présentation, contre-indications, interactions, mode d’emploi, effets indésirables

Agomélatine-Valdoxan est un antidépresseur utilisé pour soigner les cas graves de dépression chez l’adulte. En raison de quelques complications hépatiques, l’administration de ce comprimé est faite suivant un suivi régulier. Plus clairement, sa prescription à un patient doit être subordonnée à certains examens au plan hépatique bien après les examens cliniques.

La fonction principale d’Agomélatine-Valdoxan est d’augmenter les taux de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Cette action n’a cependant aucun impact sur le taux de sérotonine. Que faut-il réellement retenir sur cet antidépresseur ? Que savoir sur ses contre-indications, ses interactions, son mode d’emploi et ses effets indésirables ? Focus!

Agomélatine-Valdoxan : présentation

L’Agomélatine-Valdoxan est un médicament utilisé pour soigner les adultes présentant des symptômes dépressifs permanents. Il est un comprimé jaune orangé dont la boîte contient une plaquette de 28 comprimés. Celle-ci est constituée de deux couleurs : jaune et bleu. Le nom commercial « Valdoxan^R 25 mg » y est inscrit. Il faut noter que l’Agomélatine est vendu sous différents formats : Valdoxan, Mélitor et Thymanax.

Identification

La nomenclature de la substance active Agomélatine de Valdoxan est N — [2 — (7-méthoxynaphtalén-1-yl) éthyl] acétamide. Le numéro CAS de cette substance active est 138112-76-2 avec un numéro ECHA, 100 157 896. Le code ATC de ce produit est N06AX22 alors que son PubChem est 82 148. Le produit dispose d’un SMILES et d’un InChl.

Propriétés chimiques

Au plan chimique, Agomélatine-Valdoxan fait partie des isomères. Sa formule brute est le C₁₅H₁₇NO₂. La masse moléculaire calculée est 243,301 ±0,014 g/mol. Le taux de chaque atome de cette molécule se présente comme suit : C=74,05 %, H=7,04 %, N=5,76 % et O=13,15 %.

Écotoxicologie

Évaluant l’impact de ce médicament au plan écotoxicologique, il est conclu que son DL₅₀ est supérieur à 1g.kg^-1. Les données pharmacocinétiques présentent une biodisponibilité inférieure à 5 %, un métabolisme présentant une réaction hépatique avec 90 % CYP1A2 et 10%CYPC2C9. La demi-vie d’élimination de cet antidépresseur est inférieure à 2 heures. Sa voie d’administration en matière thérapeutique est orale.

Composition

Le Valdoxan contient 25 % d’Agomélatine avec d’autres excipients tels que :

• L’acide stéarique,
• L’amidon de maïs,
• L’amidon glycomate sodique,
• L’encre bleue,
• Le Fer jaune oxyde.

À cette liste s’ajoutent également le Glycérol, la Gomme laque, l’Hypromellose, l’Indigotine laque aluminique, la Lactose monohydrate, le Macrogol 6000, le Magnésium stéarate, la Povidone K 30, le Propylèneglycol. Il contient aussi la Silice colloïdale anhydre et la Titane dioxyde.

Agomélatine-Valdoxan : mode d’action

L’Agomélatine-Valdoxan agit parfaitement avec les récepteurs mélatoninergiques 1 et 2, mais ne fonctionne pas avec ceux de Sérotonine 2 C. Le médicament ne présente aucun risque sur les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Le même résultat s’observe sur d’autres récepteurs tels que :

• Histaminergiques ;
• Cholinergiques ;
• Dopaminergiques ;
• Benzodiazépines.

La fonction d’Agomélatine-Valdoxan est la resynchronisation des rythmes circadiens.

Les rythmes circadiens renvoient à l’horloge biologique relative au jour et à la nuit. Cette resynchronisation s’effectue grâce à l’action d’Agomélatine-Valdoxan sur les récepteurs à la mélatonine et les récepteurs 5-HT_2C. L’autre action qu’elle opère est l’augmentation des taux de noradrénaline et de dopamine à l’intérieur du cortex frontal sans impacter ceux de sérotonine. Ce médicament a fait montre de son efficacité face à diverses formes de dépression.

Agomélatine-Valdoxan : essais cliniques

7900 patients échantillonnés ont été exposés au médicament en guise d’essais cliniques. 10 études ont été menées à cet effet avec le placebo chez des patients souffrant d’épisode dépressif. Au terme des examens, six études ont présenté un résultat d’évolution positive de la dépression précisé par le score HAM-D17. Ce dernier est une échelle permettant de calculer l’état dépressif sur 17 éléments.

Avec les patients souffrant d’une dépression sévère, les examens montrent que l’Agomélatine-Valdoxan est efficace dans toutes les études réalisées en rapport à un placebo. D’autres examens ont prouvé également l’efficacité de ce médicament et 6 études sur 7 ont été positives. Agomélatine-Valdoxan est également efficace en cas de rechute selon une étude réalisée avec celui-ci et le placebo sur les patients. Les résultats ont montré qu’avec l’Agomélatine-Valdoxan, le taux de rechute est de 22 % contre 47 % avec le placebo sur une période de 6 mois.

L’Agomélatine-Valdoxan a une action sur le sommeil et réduit à cet effet la période prévue pour l’endormissement. Conséquence, elle prolonge la durée de sommeil profond. Ces résultats concordent avec les déclarations des patients après une semaine de traitement. Sur la sexualité, l’Agomélatine-Valdoxan présente un risque très négligeable contrairement aux inhibiteurs de recapture de la sérotonine.

Agomélatine-Valdoxan : contre-indications

L’Agomélatine-Valdoxan est prescrite pour soulager les patients adultes ayant des états dépressifs chroniques. Avant sa prescription, la vérification du taux des transaminases doit être effectuée. Même en cours de traitement du patient, cette étape s’avère indispensable pour limiter les dégâts aux plans hépatiques. Le médicament n’a pas subi d’examens cliniques sur les enfants ni sur les adolescents. C’est pourquoi le médecin ou le pharmacien ne le prescrira pas aux enfants ni aux adolescents.

Par ailleurs, aucun examen clinique suffisant n’a été effectué sur les personnes de troisième âge. Les agents de santé ainsi que les pharmaciens doivent faire preuve de prudence avant la prescription aux patients dont l’âge excède 65 ans. Les patients souffrant d’une carence hépatique ou ayant un taux de transaminases élevé sont exclus pour la prise de ce médicament. Il est aussi déconseillé de cumuler l’Agomélatine-Valdoxan avec les médicaments tels que Fluvoxamine ou Ciprofloxacine.

Il est à rappeler que le traitement avec les antidépresseurs provoque une sorte d’obsession chez les patients. Ainsi, en cas de comportement inhabituel du patient (exprimant une dépendance vis-à-vis de cet antidépresseur), il est indispensable de consulter un médecin. Des mesures de prudence doivent être également prises dans les cas suivants :

• Obésité ;
• Surpoids ;
• Diabète ;
• Consommation incontrôlée de l’alcool.

Au cours du traitement, la consommation de toutes boissons alcoolisées est interdite.

Le non-respect de cette indication entraînerait une augmentation de l’effet sédatif ainsi que les risques toxiques relatifs au foie. Les conducteurs devront faire attention à la prise de ce médicament. En effet, le produit peut favoriser des vertiges et la perte de la vigilance. Il faut consulter immédiatement un médecin en cas d’éventuels problèmes.

Agomélatine-Valdoxan : interactions avec d’autres médicaments

Ce médicament antidépresseur ne doit pas être utilisé cumulativement avec d’autres médicaments renfermant de la fluvoxamine ou de la ciprofloxacine. Autrement, sa prise entrainerait une forte concentration du taux d’Agomélatine dans le sang. En cas de complications, une consultation médicale est conseillée pour limiter les dégâts.

Par ailleurs, tout patient qui se traite avec des médicaments contenant du propranolol, des œstrogènes, de l’énoxacine ou de la rifampicine devra informer son médecin, le danger étant éminent. De plus, si le patient est un fumeur et fume plus de 15 cigarettes par jour, il doit le notifier à son médecin. Les puffs ainsi que les e-cigarettes ne sont pas exclus de cette recommandation.

En cas de grossesse, l’effet de l’Agomélatine-Valdoxan avec les médicaments prescrits dans le cadre de la bonne évolution de la grossesse est moins connu. Seuls les médecins peuvent faire l’évaluation du risque dans ce cas. Pendant l’allaitement, c’est pareil. Aucune donnée ne notifie que la prise de ce médicament pendant l’allaitement est proscrite. Le droit revient aux médecins de prendre des décisions judicieuses à cet effet.

Agomélatine-Valdoxan : mode d’emploi

Les patients sous traitement d’Agomélatine-Valdoxan peuvent prendre les comprimés pendant ou après le repas. Aucun effet à enregistrer ou à indiquer. Pour les patients dont l’âge est inférieur à 75 ans, la posologie usuelle indique 1 comprimé par jour le soir au coucher. La dose peut être augmentée à 2 médicaments en cas de persistance du mal. Dans ce cas également, les comprimés sont à prendre le soir au coucher.

À savoir : les antidépresseurs n’ont pas un effet rapide. Cela peut prendre des semaines avant qu’on ne remarque leur efficacité. À l’inverse, les effets négatifs sont perceptibles en début de traitement. Toutefois, cela ne doit pas entraîner une interruption du traitement. Par exemple, pour un patient dépressif, il est possible qu’il devienne anxieux en début de traitement. Cet état peut même s’aggraver selon le cas. Dans ces conditions, le médecin peut prescrire un anxiolytique en guise de traitement temporaire.

Même si les symptômes dépressifs disparaissent, le patient continuera le traitement pour une guérison complète. Arrêter prématurément le traitement engendrerait une rechute. La durée du traitement est généralement inférieure à six mois. Consulter un médecin est l’idéal en cas d’éventuels problèmes.

Agomélatine-Valdoxan : effets indésirables

C’est souvent pénible de faire le distinguo entre les effets indésirables dus aux traitements et ceux relatifs à la dépression proprement dite. Les effets très fréquents sont les maux de tête examinés à plus de 10 % des cas. Les effets fréquents se situent entre 1 % et 10 %. Ce sont essentiellement :

• les sensations vertigineuses ;
• la perte de sommeil ;
• la constipation ;
• la diarrhée ;
• les nausées ;
• le surpoids ;
• les vomissements.

En plus de ceux-ci, il peut y avoir d’autres effets tels que les maux de dos, les douleurs abdominales, le taux élevé des transaminases, la fatigue, la somnolence, l’anxiété, les songes anormaux.

Les effets moins fréquents sont inférieurs à 1 %. Il s’agit de la migraine, la transpiration excessive, l’agressivité, l’agitation, les cauchemars, les fourmillements des extrémités, la confusion des idées, l’eczéma. Les patients peuvent développer également :

• des démangeaisons ;
• de l’urticaire ;
• du bourdonnement des oreilles ;
• le syndrome des jambes sans repos ;
• l’irritabilité ;
• les troubles de vision ;
• et la perte de poids.

Quant aux effets rares, il peut y avoir des hallucinations, l’immobilité, la jaunisse, l’hépatite, les réactions allergiques, le rash érythémateux.