Sildenafil – Viagra et les troubles de l’érection : indications et efficacité

Les troubles de l’érection sont un mal que combattent bon nombre d’hommes depuis des siècles. Notamment, le dysfonctionnement érectile augmente avec l’âge chez les hommes. En France uniquement, des experts révèlent que 40 % de la population masculine âgée de 40 à 70 ans est touchée par l’insuffisance de la fonction érectile et seulement un dixième des hommes affectés est bien traité.

Néanmoins, il existe le Sildenafil viagra, un remède efficace à 70 % chez une communauté. Depuis 1998, ce médicament est autorisé dans différents pays, dont la France. Cependant, comment s’utilise-t-il et surtout quelles sont les restrictions pour une utilisation efficace et sans danger ?

Présentation de Sildenafil – Viagra

Le Sildenafil est le médicament générique du viagra. Il est conçu pour traiter les troubles de l’érection chez l’homme. Essentiellement, il s’agit d’un traitement vasodilatateur qui en luttant contre les troubles de l’érection agit directement sur la verge. En présence de désir sexuel, le Sildenafil permet de faciliter l’érection.

Il existe différents dosages du Sildenafil. On distingue les dosages de :

• 100 mg ;
• 50 mg ;
• et 25 mg.

Le Sildenafil de 50 mg est le dosage le plus souvent prescrit. Quant aux dosages 25 mg et 100 mg ils sont prescrits à défaut du dosage 50 mg. La dose de 100 mg est la plus puissante tandis que celle de 25 mg est la moins forte.

Plusieurs laboratoires commercialisent le Sildenafil ce qui justifie l’existence de différents médicaments sous cette dénomination. En plus du laboratoire Pfizer qui d’ailleurs a initialement découvert le composé de Sildenafil, d’autres laboratoires produisent le médicament.

Spécifiquement, les laboratoires Mylan, Teva, Biogaran, Sandoz et Zentiva sont des producteurs du Sildenafil. Chaque laboratoire associe son nom au médicament générique. Par exemple, le Sildenafil Milan est produit par le laboratoire Mylan et le Sildenafil Biogaran est produit par le laboratoire Biogaran.

Composants

À l’origine, les composants du Sildenafil étaient destinés au traitement de l’angine de poitrine. Cependant, le remède n’étant pas efficace pour traiter ce mal, il a contribué à provoquer l’érection chez les patients testés. C’est ainsi que le Sildenafil a été retenu comme le médicament traitant les troubles de l’érection.

Quel que soit leur dosage, les médicaments Sildenafil sont composés des éléments ci-après :

• Le citrate de Sildenafil elle-même qui est un principe actif ;
• Un comprimé nu qui renferme la cellulose microcristalline, le calcium hydrogénophosphate, la croscarmellose de sodium  et le magnésium stéarate ;
• Du pelliculage englobant l’hypromellose, le lactose monohydrate, le glycérol triacétale et le titane dioxyde.

Grâce à tous ces composants, le Sildenafil inhibe essentiellement l’action de la phosphodiestérase de type 5 (PDES5). La phosphodiestérase est une enzyme qui, par l’entremise du médicament, dégrade la GMPc (molécule provoquant le relâchement des muscles lisses entourant les vaisseaux sanguins). L’action du Sildenafil sur la PDES5 va ainsi faciliter l’érection.

En agissant sur la GMPc, le Sildenafil favorise le flux sanguin vers le pénis et dilate les vaisseaux sanguins qui concourent à la rigidité du pénis. Par ailleurs, en dilatant les vaisseaux sanguins il contribue aussi à réaliser une concentration suffisante de monoxyde d’azote. Le monoxyde d’azote étant un composé important dans la physiologie cardiovasculaire.

Contenu de l’emballage : les formules possibles

Le Sildenafil est conservé dans une boite. Quel qu’en soit le dosage, la boite de Sildenafil est composée de comprimés bleus en forme de losange. Sur le marché, il existe différentes formules de présentation du Sildenafil.

On retrouve la boite de 4, la boite de 8 et la boite de 12. Ces trois formules sont valables pour les dosages de 25 mg, 50 mg et 100 mg. Le Sildenafil est surtout vendu sur prescription médicale. Les prix aussi varient d’une pharmacie à une autre, en raison des honoraires de dispensation du pharmacien.

Indications de Sildenafil – Viagra

La principale raison pour laquelle il faut prendre le Sildenafil est le traitement des troubles de l’érection organique ou psychologique. Ainsi, tout homme étant en incapacité d’obtenir ou de maintenir une érection suffisante du pénis pour une activité sexuelle suffisante peut utiliser le Sildenafil. Nonobstant cela, il est crucial, de connaitre comment utiliser efficacement le médicament.

Posologie et dosage pour adultes

Seules les personnes âgées de plus de 18 ans peuvent prendre le Sildenafil. Des conditions accompagnent la prise du médicament par cette population de personnes, notamment :

• Une dose de 50 mg par jour est recommandée ;
• La prise de la dose se fait de préférence une heure avant l’activité sexuelle ;
• Compte tenu de la tolérance et l’efficacité du médicament, la dose du Sildenafil peut être remontée à 100 m par jour ou réduits à 25 mg par jour ;
• Sildenafil ne peut être utilisé qu’à une fréquence d’une dose par jour.

Lors de la prise du Sildenafil, il peut être associé de la nourriture. Cependant, l’action du médicament n’est pas automatique. Le médicament est également ingéré à jeun en association avec un verre d’eau. Dans ce cas, l’action est rapide.

Posologie et dosage pour personnes âgées

Les sujets d’un âge supérieur ou égal à 65 ans ne peuvent se limiter qu’à un dosage de 50 mg par jour, sans ajustement de la dose. Par ailleurs, l’administration du Sildenafil varie selon que ces personnes âgées présentent des caractéristiques sanitaires.

Les personnes présentant une insuffisance rénale légère à modérée, avec une clairance de la créatinine variant entre 30 et 80 ml/min doivent prendre 25 mg de Sildenafil par jour. Avec une clairance inférieure à 30 ml/min, ces personnes doivent envisager la graduation de la dose.

Il leur est conseillé de commencer par 25 mg par jour. Selon l’efficacité et la tolérance, ils peuvent augmenter progressivement la dose à 50 mg puis 100 mg si nécessaire.

Aussi, les personnes présentant une insuffisance hépatique peuvent graduer la prise du Sildenafil. Ils débutent avec 25 mg par jour et 50 mg puis au besoin 100 mg par jour selon l’efficacité et la tolérance.

Posologie et dosage en cas de traitement médicamenteux

Les personnes qui suivent certains traitements médicamenteux doivent respecter des dosages bien définis :

• À l’exception du ritonavir, les personnes prenant d’autres médicaments qui constituent des inhibiteurs du CYP3A4 peuvent prendre une dose initiale de 25 mg par jour ;
• Les personnes sous traitement alpha-bloquant doivent être stabilisées avant l’administration du Sildenafil. Cela permet de minimiser une éventuelle survenue d’hypotension orthostatique.

Dans ce dernier cas, une initiation au Sildenafil doit s’élever à une dose de 25 mg par jour.

Mode d’administration et surdosage

Le Sildenafil est ingéré par voie orale. Cependant, une utilisation de plus d’une fois de l’une des trois doses (25 mg, 50 mg et 100 mg) est catégoriquement proscrite. Il faut savoir que la prise répétée en une journée ne va pas accélérer le processus d’érection.

En revanche, cela induit des risques de souffrir d’effets secondaires plus ou moins graves. Il est donc recommandé de suivre le dosage normal et raisonné. En cas d’inefficacité du médicament, il est recommandé d’en discuter avec son médecin.

Par ailleurs, pour obtenir un dosage de 25 mg avec un comprimé de 50 mg, il suffit de diviser le comprimé de 50 mg par deux. La même technique s’applique au comprimé de 100 mg pour avoir un dosage de 50 mg.

Efficacité de Sildenafil – Viagra

L’efficacité du Sildenafil s’élève à 70 % et son indice de satisfaction des utilisateurs oscille entre 48 et 78 %. Ces données sont issues d’expériences effectuées aux États-Unis en 1998. Pendant cette période la Food and Drug Administration des États-Unis a alors approuvé la thérapie orale révolutionnaire qu’est le Sildenafil Viagra. Il faut rappeler que ce remède contre les troubles érectiles est initié par le laboratoire de Pfizer.

Des résultats d’expériences

Étant donné que la population masculine des États-Unis est massivement touchée par le dysfonctionnement érectile, des tests cliniques sont mis en évidence pour soigner ce mal qui s’accroit avec l’âge.

Ainsi, le Sildenafil Viagra est testé sur 4000 hommes souffrant de troubles de l’érection. Au total, 21 essais cliniques sont menés avec pour sujets des hommes atteints de troubles érectiles diagnostiqués comme léger, modéré ou complet. L’âge médian des sujets est de 55 ans.

Ces sujets présentaient d’autres difficultés sanitaires associées au dysfonctionnement érectile. Il s’agit notamment de l’hypertension artérielle, de l’hypercholestérolémie, du diabète et de la prostate. Aussi, les sujets-patients sont des hommes qui ont souffert du trouble érectile, pendant cinq ans en moyenne avant l’essai clinique.

Après la réalisation des tests, il est constaté que le sildénafil viagra est efficace chez environ sept hommes sur dix dans l’ensemble. De même chez les patients atteints de dysfonctionnement érectile associé au diabète, à une cause psychologique ou à une lésion de la moelle épinière le viagra s’avère efficace.

Des résultats expliquent que certains ont abandonné l’expérience tandis que le médicament est bien toléré chez d’autres qui ont pu rester jusqu’à la fin. Il est noté que 2,5 % de personnes ayant pris du viagra ont abandonné contre 2,3 % de personne sous placebo.

Quoi qu’il en soit, la collecte de données à l’aide de questionnaires conçus avec d’éminents chercheurs universitaires a montré que le viagra a été bien toléré par les patients dans les essais cliniques.

Novembre 1996 : le VIIe congrès mondial sur l’impuissance à San Francisco

L’évaluation de l’efficacité du Sildenafil a fait l’objet de deux communications et de trois posters. Il est à retenir des différents débats que le mécanisme d’action du Sildenafil a été déjà une fois investigué par S. de Tejada à Madrid.

Lors de son expérimentation, ce chercheur a découvert que la principale phosphodiestérase des corps caverneux a été reconnue comme cGMP spécifique PDES. Ainsi, le Sildenafil apparait comme un puissant inhibiteur sélectif de cette PDES humaine. Ce PDES humain joue un rôle essentiel dans la relaxation des corps caverneux.

Pour parvenir à cette conclusion, des patients ont participé à certains essais cliniques. Précisément, 205 patients à dominante non organique sont mis sous traitement du Sildenafil inhibiteur de la PDES pendant 16 semaines. Le Sildénafil PDES a été ingéré une heure avant les rapports sexuels.

D’un autre côté, il a été mené une expérience de 8 semaines. Il a été administré aux patients le Sildenafil PDES sur 8 semaines avec une prise une heure avant le rapport. Il a été comparé les résultats de l’érection chez tous les patients contre un placebo.

La comparaison montre que 68 % des résultats se sont révélés moins bons avec le placebo. Cependant, l’éjaculation prématurée reste la plainte la plus fréquente, soit un taux de 30 % contre 10 % de dysfonctionnement érectile.

Le Sidenafil différent d’un aphrodisiaque

Selon le docteur Sylvain Mimun, andrologue et urologue à l’hôpital Cochin de Paris, le Sildenafil n’est pas un aphrodisiaque. Pour lui, le médicament contre les troubles érectiles ne devrait rien apporter de plus que ce qu’il apporte aux personnes désireuses d’améliorer leurs performances.

Dans ces cas, le médicament ne présente que des effets secondaires, maux de tête, rougeurs ou troubles de la perception de certaines couleurs. Toutefois, Pfizer reconnait ces effets secondaires comme étant modérée et ne pouvant entrainer aucune désaffection des patients.

Les contre-indications

Le Sildenafil est contre-indiqué dans bien de cas. Certaines personnes en raison de leur état de santé ou en cas d’utilisation de certains médicaments ne peuvent utiliser le Sildenafil viagra.

Les personnes cardiaques

À ce jour, le remède Sildenafil Viagra est contre-indiqué chez les cardiaques qui se traitent avec des médicaments à base de nitrés et destinés à faciliter la fluidité du sang. Compte tenu de son agissement sur la voie monoxyde d’azote et le GMPc, il existerait de potentiels effets hypotenseurs des dérivés nitrés par le Sildenafil. L’administration simultanée du médicament avec des donneurs de monoxyde d’azote ou des dérivés nitrés est alors contre-indiquée.

L’utilisation concomitante du Sildenafil avec les médicaments nitrés aurait engendré un nombre important de pertes en vie humaine. Essentiellement, leur agencement a déclenché l’arrêt cardiaque chez les personnes l’ayant expérimenté.

Autres catégories de maladies

Il existe d’autres catégories de maladies pour lesquelles le Sildenafil est contre-indiqué. On retient ce qui suit :

• Le Sildenafil est contre-indiqué en cas d’hypersensibilité à la substance active Sildenafil ou à l’un des excipients contenus dans le médicament ;
• Étant donné que le Sildenafil est un inhibiteur de PDE5, il ne peut être administré simultanément avec des stimulateurs de la guanylate cyclase tel que le riociguat ;
• Les personnes chez qui l’activité sexuelle est déconseillée ne doivent en aucun cas utiliser le Sildenafil ;
• Le Sildenafil ne peut être utilisé par des personnes ayant aveugles d’un œil à cause d’une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique.

La neuropathie optique concernée est celle associée ou non à l’exposition à un inhibiteur de la PDE5.

L’état de santé du patient

En dehors de ces différents cas, d’autres caractéristiques de l’organisme humain et en général l’état de santé n’ont pas été évalués en contact du Sildenafil. Différents cas non explorés peuvent tout de même avoir des répercussions sur la santé du patient. Les cas potentiellement critiques sont :

• L’hypotension avec une pression artérielle supérieure à 90 ou 50 mmhg ;
• Un antécédent récent d’accident vasculaire ou d’infarctus du myocarde ;
• L’insuffisance hépatique sévère ;
• Et  les troubles héréditaires dégénératifs évidents à la rétine, par exemple la rétinite pigmentaire.

Il est défendu à tout patient qui présente l’une de ces caractéristiques d’utiliser le Sildenafil. Par ailleurs, les cardiaques non traités aux nitrés et les personnes souffrant de trouble du rythme cardiaque ne peuvent pas utiliser le Sildenafil. Surtout, les personnes âgées de moins de 18 ans ne peuvent pas utiliser le Sildenafil.

Effets indésirables

Les effets indésirables du Sildenafil sont divers. Ils regroupent des effets cliniquement importants qui sont recensés au cours des essais cliniques. On note principalement des effets indésirables à une incidence plus importante que le placebo.

Résumé du profil de sécurité

Le profil de sécurité du Sildenafil se base sur 9 570 patients issus de 74 essais cliniques en double aveugle contrôlés contre le placebo. Les effets indésirables qui sont fréquemment rapportés au cours des essais cliniques du Sildenafil concernent des céphalées, la dyspepsie, des rougeurs, la congestion nasale, des sensations vertigineuses, des nausées, une perturbation visuelle, des bouffées de chaleur, la cyanopsie et la vision trouble.

Par ailleurs, des effets indésirables rapportés au cours de la surveillance post-marketing sont recensés sur une période de plus de 10 ans. Les fréquences de ces effets indésirables ne peuvent être déterminées de façon fiable, car ceux-ci ne sont pas tous rapportés au Titulaire de Mise sur le Marché. De plus, ils ne sont pas inclus dans la base de données de tolérance.

Les différents effets indésirables sont répartis selon une classe de système d’organes. De plus la fréquence de ces effets indésirables, notamment ceux apparus au cours des essais cliniques avec une incidence plus importante que le placebo est évalué suivant une échelle donnée. Soit, un effet indésirable survient très fréquemment (1/10), fréquemment (1/100 et ˂ 1/10), peu fréquemment (1/1000 et ˂ 1/100). Soit, il est rare à une échelle de 1/10 000 et ˂ 1,100 0.

Cependant, cette évaluation de la prévalence est appliquée aux effets indésirables rapportés après commercialisation, quand bien les résultats de prévalence ne sont pas très fiables. Quoi qu’il en soit, les effets indésirables rapportés après commercialisation du Sildenafil demeurent avérés.

Les effets indésirables cliniquement importants

Comme effets indésirables, on note les cas suivants :

• Infections et infestations, dont la rhinite est peu fréquente chez les patients ;
• Affections du système immunitaire à savoir l’hypersensibilité est aussi peu fréquente ;
• Affections du système nerveux : céphalées très fréquentes, sensations vertigineuses fréquentes, somnolence et hypoesthésie peu fréquentes, accident vasculaire cérébral, accident ischémique transitoire, crise d’épilepsie et récidive de crise d’épilepsie, syncope sont rares ;
• Dysfonctionnements oculaires, tels que l’altération de la vision des couleurs, la perturbation visuelle et la vision trouble sont fréquentes. Les autres affections oculaires sont rares. Néanmoins, les troubles lacrymaux, la douleur oculaire sont peu fréquents.

En outre, les affections vasculaires telles que la rougeur et les bouffées de chaleur sont fréquentes. Quant à l’hypertension et l’hypotension, elles sont peu fréquentes. En matière d’affections de l’oreille et du labyrinthe, la surdité est rare et le vertige et l’acouphène sont peu fréquents.

Il est rare que des personnes développent le rash, la myalgie, les douleurs au niveau des extrémités ou encore l’hématurie. Par ailleurs, le risque d’avoir une hémorragie au niveau du pénis, le priapisme, l’hématospermie et l’érection augmentée est très faible.

À cette liste s’ajoutent la douleur thoracique, la fatigue, et la sensation de chaleur qui sont peu fréquentes. On note aussi l’irritabilité qui est rare. En matière d’accélération du rythme cardiaque, il a été constaté une faible fréquence chez les patients consommant du Sildenafil – Viagra.