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Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 : indications, classification, effets secondaires

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Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 dont le prin­ci­pal repré­sen­tant est le via­gra, consti­tuent une classe phar­ma­ceu­tique spé­ci­fique. Ils regroupent des médi­ca­ments variés per­met­tant de pal­lier les troubles affé­rents à l’érection mas­cu­line. Admi­nis­trés exclu­si­ve­ment par voie orale, ils pré­sentent une bonne tolé­rance et sont très efficaces.

Dans les offi­cines phar­ma­ceu­tiques, on trouve dif­fé­rents types d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5. Cer­tains sont com­mer­cia­li­sés sous ordon­nance médi­cale et d’autres non. Pour assu­rer la sécu­ri­té des uti­li­sa­teurs, les IPDE5 sont sou­mis à des condi­tions d’usage strictes. Ils font éga­le­ment l’objet de plu­sieurs contre-indi­ca­tions en rai­son de leurs effets secondaires.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 (IPDE5) : présentation

Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 (IPDE5) sont des médi­ca­ments uti­li­sés en méde­cine moderne pour cor­ri­ger les dys­fonc­tions érec­tiles. Ils sont conçus en majo­ri­té pour une admi­nis­tra­tion par voie orale et sont réser­vés à la gent mas­cu­line. Ils sont de plu­sieurs types et il est pos­sible de les uti­li­ser quo­ti­dien­ne­ment ou de façon ponctuelle.

Le prin­cipe d’action des inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5, peu importe, le type consi­dé­ré est simple. Après qu’on les a admi­nis­trés, ils entraînent une dila­ta­tion des vais­seaux san­guins qui irriguent les tis­sus péniens. On assiste, par consé­quent, à une aug­men­ta­tion de l’afflux san­guin vers la verge. Il s’ensuit alors une faci­li­ta­tion et un main­tien opti­mal de l’érection. Le méca­nisme à l’origine de cet état de choses repose sur l’action anta­go­niste des IPDE5 sur les PDE5.

Les PDE5 (ou phos­pho­dies­té­rases de type 5) sont des enzymes res­pon­sables de la dégra­da­tion de la « Gua­no­sine Mono­phos­phate cyclique (GMPc) ». Ils dimi­nuent l’afflux san­guin vers la verge, en empê­chant l’activité de la GMPc qui assure le relâ­che­ment des vais­seaux péniens. Les IPDE5 en les inhi­bant opti­misent l’action de la GMPc et entraînent donc indi­rec­te­ment une faci­li­ta­tion de l’érection.

Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases pré­sentent plu­sieurs effets secon­daires et sont contre-indi­qués dans un cer­tain nombre de condi­tions. De plus, ils peuvent consti­tuer un risque pour la san­té en cas d’utilisation inopi­née ou abu­sive. Pour ces rai­sons, à l’instar de tout médi­ca­ment, on recom­mande de les uti­li­ser uni­que­ment sous une pres­crip­tion médicale.

Par ailleurs, les IPDE5 ont démon­tré une très bonne tolé­rance et une grande effi­ca­ci­té. On les réper­to­rie à ce jour, par­mi les cor­rec­teurs d’érections les plus effi­caces. Même si en soi un médi­ca­ment à lui seul ne peut pro­vo­quer une érec­tion et qu’une sti­mu­la­tion phy­sique (ou men­tale) est néces­saire, ils ont per­mis de réa­li­ser des pro­grès remar­quables.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 (IPDE5) : indications

Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 pré­sentent beau­coup d’indi­ca­tions. Cepen­dant, la dys­fonc­tion érec­tile consti­tue leur prin­ci­pale indi­ca­tion. Pour en savoir plus sur ce trouble et décou­vrir les indi­ca­tions secon­daires des IPDE5, consul­ter les rubriques suivantes.

Dysfonction érectile

Voir la défi­ni­tion, les causes, les symp­tômes et les com­pli­ca­tions pos­sibles de la dys­fonc­tion érec­tile dans les sous-sec­tions ci-après.

Définition

La dys­fonc­tion érec­tile est un trouble cou­rant qui affecte uni­que­ment les hommes. Elle tra­duit une inca­pa­ci­té à obte­nir une érec­tion et à la main­te­nir pen­dant la durée d’un rap­port sexuel. En géné­ral, elle sur­vient dans les popu­la­tions d’hommes ayant un âge supé­rieur à 60 ans. On n’exclut, tou­te­fois, pas le fait qu’elle puisse appa­raître chez des hommes plus jeunes. Elle peut s’étendre sur des mois ou des années ou encore sur­ve­nir ponc­tuel­le­ment.

Causes

La dys­fonc­tion érec­tile fait géné­ra­le­ment suite à deux situa­tions patho­lo­giques. Il s’agit de la dimi­nu­tion de l’afflux de sang vers la verge et de la constric­tion impor­tante et chro­nique des muscles péniens. Plu­sieurs condi­tions psy­cho­lo­giques et phy­siques peuvent se retrou­ver à l’origine du déclen­che­ment d’une dys­fonc­tion érec­tile. Il y a essentiellement :

  • L’obé­si­té qui tra­duit un excès de gras dans l’organisme et se carac­té­rise par une valeur d’IMC supé­rieur ou égale à 30 kg/m² ;
  • Les trau­ma­tismes (bles­sures) au pénis ou encore à la moelle épinière ;
  • Les patho­lo­gies du pénis comme la bala­nite et les infec­tions péniennes à levures ;
  • Le taba­gisme qui tra­duit une condi­tion où on fume de façon chronique ;
  • La dépres­sion qui se mani­feste par des troubles impor­tants de l’humeur ;
  • Les troubles du som­meil qui se défi­nissent par une alté­ra­tion de la qua­li­té du sommeil ;
  • La consom­ma­tion abu­sive et répé­tée des bois­sons alcoolisées.

Plus rare­ment, la dys­fonc­tion érec­tile peut se pré­sen­ter comme la consé­quence d’un court épi­sode de stress ou d’anxiété.

Symptômes

Sur le plan cli­nique, les mani­fes­ta­tions d’une dys­fonc­tion érec­tile sont peu nom­breuses, mais très évo­ca­trices. Elles sont géné­ra­le­ment au nombre de quatre. Il y a entre autres :

  • une perte impor­tante d’intérêt pour le sexe ;
  • une baisse de la libido ;
  • une dif­fi­cul­té impor­tante à entrer en érection ;
  • une dif­fi­cul­té impor­tante à main­te­nir l’érection le long des rela­tions sexuelles.

Ces signes suf­fisent, en géné­ral, pour poser le diag­nos­tic d’une dys­fonc­tion érec­tile en milieu hos­pi­ta­lier.

Complications

D’un point de vue médi­cal, la dys­fonc­tion érec­tile est une mala­die bénigne. Elle ne peut donc théo­ri­que­ment avoir un impact sur le pro­nos­tic vital. Cepen­dant, on lui asso­cie d’importantes com­pli­ca­tions qui découlent en majo­ri­té de l’altération de la qua­li­té de la vie sexuelle. Il s’agit du stress chro­nique, de la baisse de l’estime de soi et de la récur­rence de pro­blèmes relationnels.

Autres indications des IPDE5

En dehors de la dys­fonc­tion érec­tile, les autres indi­ca­tions des IPDE5 regroupent les mala­dies entraî­nant des troubles de l’érection. Il s’agit, principalement :

  • De l’hypertension artérielle ;
  • Du dia­bète ;
  • Du syn­drome métabolique ;
  • De la sclé­rose en plaques ;
  • De la mala­die de Parkinson.

Dans le cadre de la prise en charge de ces mala­dies, on uti­lise les IPDE5 en asso­cia­tion avec d’autres médicaments.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 (IPDE5) : classification

On dis­tingue deux prin­ci­pales classes d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5. Il s’agit des :

  • Inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 à usage ponctuel ;
  • Inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 de prise quotidienne.

Voir les prin­ci­paux repré­sen­tants de cha­cune de ces classes d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 dans les sec­tions ci-après.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 à usage ponctuel

Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 à usage ponc­tuel sont les plus popu­laires. Il s’agit d’IPDE5 à la demande uti­li­sée de façon ponc­tuelle en pré­vi­sion d’un rap­port sexuel. Ils agissent rapi­de­ment, soit dans un délai de 30 à 60 minutes après la prise par le patient. Les prin­ci­paux repré­sen­tants de cette classe d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 sont :

  • Le Sil­dé­na­fil (Via­gra®) ;
  • Le Var­dé­na­fil (Levi­tra®) ;
  • Le Tada­la­fil (Cia­lis®) ;
  • L’Avanafil (Spe­dra®).

Ils se dis­tinguent les uns des autres, par leurs spé­ci­fi­ci­tés et par­fois leurs com­po­si­tions phar­ma­co­lo­giques.

Sildénafil (Viagra®)

Le sil­dé­na­fil com­mer­cia­li­sé sous le nom de Via­gra est l’un des inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 les plus popu­laires. Il est mis sur le mar­ché depuis les années 1998 et repré­sente le plus ancien IPDE5 à usage ponc­tuel. On le retrouve dans les doses de 25, 50 et 100 mg et il existe sous la forme d’origine et générique.

Le prin­cipe actif des com­pri­més de Via­gra, peu importe, la dose consi­dé­rée est le Sil­dé­na­fil citrate. Ils contiennent, outre lui, dif­fé­rents exci­pients. Il s’agit, principalement :

  • De la cel­lu­lose microcristalline ;
  • Du cros­car­mel­lose sel de Na ;
  • De l’hypromellose ;
  • De l’indigotine laque aluminique ;
  • Du lac­tose monohydraté ;
  • Du magné­sium stéarate ;
  • Du phos­phate dical­cique anhydre.

On y retrouve, éga­le­ment, des traces de titane dioxyde et de tri­acé­tine. Il convient de noter que la quan­ti­té de ces dif­fé­rents exci­pients varie en fonc­tion de la dose de com­pri­més considérée.

Le Via­gra s’adresse exclu­si­ve­ment aux hommes d’âge supé­rieur à 18 ans. À la pre­mière prise, la poso­lo­gie usuelle est d’un com­pri­mé de 50 mg à une heure envi­ron avant l’acte sexuel. Selon les effets res­sen­tis par le patient, la poso­lo­gie est revue pour les prises ulté­rieures. On peut soit la réduire de 25 mg, soit l’augmenter à 100 mg ou la main­te­nir. Dans tous les cas, on décon­seille d’excéder un com­pri­mé par prise de Viagra.

Vardenafil (Levitra®)

Le Var­de­na­fil est un inhi­bi­teur des phos­pho­dies­té­rases de type 5 à usage ponc­tuel pro­po­sé entre autres sous le nom Levi­tra. Il existe depuis 2013 exclu­si­ve­ment sous la forme d’origine. Il se décline en des com­pri­més pel­li­cu­lés de 5, 10 et 20 mg. Après le Via­gra, il repré­sente l’IPED5 le plus populaire.

Le Levi­tra ne contient aucun exci­pient com­mun ni ingré­dient non médi­ci­nal tel que le lac­tose. Le seul ingré­dient qui entre en ligne de compte dans sa for­mu­la­tion est le Var­de­na­fil. À l’instar du Sil­dé­na­fil, il s’agit d’une sub­stance active très effi­cace pour cor­ri­ger les troubles érec­tiles. Cepen­dant, il pré­sente des inter­ac­tions avec cer­tains médi­ca­ments com­muns. C’est le cas, par exemple :

  • Des vaso­di­la­ta­teurs nitrés qui per­mettent de trai­ter cer­taines mala­dies cardiovasculaires ;
  • Du Rito­na­vir et de l’Indinavir qui per­mettent de trai­ter l’infection à VIH ;
  • Des médi­ca­ments à base du kéto­co­na­zole et de l’itraconazole ;
  • Du Rio­ci­guat uti­li­sé pour le trai­te­ment de l’hypertension arté­rielle pulmonaire.

Comme le Via­gra, le Levi­tra s’adresse uni­que­ment aux hommes ayant un âge supé­rieur à 18 ans. Au départ, la poso­lo­gie usuelle du Levi­tra est d’un com­pri­mé de 10 mg, trente minutes envi­ron avant l’acte sexuel. Par la suite, néan­moins, on peut la main­te­nir ou la por­ter à 5 mg ou soit à 20 mg. Tout dépend des effets du médi­ca­ment sur le patient et de sa tolé­rance. On recom­mande, peu importe les cir­cons­tances, de ne pas prendre plus d’un com­pri­mé de Levi­tra en une jour­née. De même, on décon­seille de boire le Levi­tra avec une bois­son à base de pam­ple­mousse. En effet, le pam­ple­mousse rédui­rait l’absorption du Var­de­na­fil et donc ses effets.

Tadalafil (Cialis®)

Le Cia­lis qui repré­sente l’une des déno­mi­na­tions com­mer­ciales du Tada­la­fil est un inhi­bi­teur des phos­pho­dies­té­rases de type 5 com­mer­cia­li­sé depuis 2003. Dans la ver­sion d’origine, on la retrouve sous forme de com­pri­més pel­li­cu­lés jaune oran­gé de 10 et 20 mg. Il n’existe pas à ce jour une ver­sion géné­rique pour ce médicament.

La sub­stance active des com­pri­més de Cia­lis n’est autre que le Tada­la­fil. Il est pré­sent à des doses spé­ci­fiques et repré­sente l’ingrédient majo­ri­taire uti­li­sé pour la for­mu­la­tion du Cia­lis. Excep­té lui, un cer­tain nombre d’excipients entre en ligne de compte dans la for­mu­la­tion des com­pri­més de Cia­lis. Il s’agit, essentiellement :

  • De la cel­lu­lose microcristalline ;
  • Du cros­car­mel­lose sel de Na ;
  • Du Fer jaune oxyde ;
  • De l’hyprolose ;
  • De l’hypromellose ;
  • Du lac­tose monohydraté ;
  • Du magné­sium stéarate ;
  • Du sodium laurylsulfate.

Dans les com­pri­més de Cia­lis, on peut éga­le­ment ren­con­trer des traces de talc, de titane dioxyde et de tri­acé­tine. Par ailleurs, pour la for­mu­la­tion du Cia­lis, cer­taines marques font inter­ve­nir d’autres exci­pients peu com­muns. Il s’agit, par exemple, du fer rouge oxyde.

À l’instar du Via­gra et du Levi­tra, le Cia­lis s’adresse exclu­si­ve­ment aux hommes de plus de 18 ans. La poso­lo­gie usuelle pour la dys­fonc­tion érec­tile est d’un com­pri­mé de 10 mg quelques ins­tants avant l’acte sexuel. Le méde­cin trai­tant peut ajus­ter la poso­lo­gie d’usage du Cia­lis en fonc­tion des besoins du patient. Ici aus­si, il est impé­ra­tif de ne pas prendre plus d’un com­pri­mé de Cia­lis en une même jour­née. Autre­ment, des com­pli­ca­tions peuvent survenir.

Avanafil (Spedra®)

Le Spe­dra est l’inhibiteur des phos­pho­dies­té­rases de type 5 le plus récent de tous. Il a fait son entrée sur le mar­ché phar­ma­ceu­tique en 2013. Il se pré­sente sous la forme de com­pri­més jaune pâle dosés à 50, 100 et 200 mg. On la retrouve uni­que­ment sous une ver­sion ori­gi­nale et non générique.

Le prin­cipe actif du Spe­dra est l’Ava­na­fil qui repré­sente éga­le­ment le prin­ci­pal ingré­dient qui le com­pose. En dehors de lui, plu­sieurs exci­pients inter­viennent dans la for­mu­la­tion de l’Avanafil. Il y a principalement :

  • L’acide fuma­rique ;
  • Le cal­cium carbonate ;
  • Le fer jaune oxyde ;
  • L’hyprolose et l’hyprolose fai­ble­ment substituée ;
  • Le magné­sium stéarate.

Le médi­ca­ment contient des traces de man­ni­tol. Cepen­dant, on n’y retrouve pas le lac­tose qui repré­sente un aller­gène cou­rant. Les quan­ti­tés d’excipients et de prin­cipes actifs pré­sentes dans le Spe­dra varient en fonc­tion du dosage des comprimés.

Le Spe­dra comme tous les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 de cette classe s’adresse aux hommes ayant plus de 18 ans. La poso­lo­gie usuelle fixée est d’un com­pri­mé de 100 mg une tren­taine de minutes envi­ron avant le rap­port sexuel. Elle n’est pas figée.

Par consé­quent, on peut selon les cir­cons­tances la rame­ner à un com­pri­mé moins dosé ou à contra­rio, plus dosé. D’ordinaire, on décon­seille de prendre plu­sieurs com­pri­més de Spe­dra dans la même jour­née. Par ailleurs, il est à noter que le Spe­dra peut se prendre aus­si bien pen­dant les repas qu’en dehors. Seule­ment, en cas de prise pen­dant le repas, les effets escomp­tés peuvent appa­raître avec un léger retard.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 de prise quotidienne

Par oppo­si­tion aux IPDE5 à usage ponc­tuel on uti­lise les IPDE5 de prise quo­ti­dienne pour un trai­te­ment de longue durée. Il s’agit d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 réser­vées aux hommes ayant une acti­vi­té sexuelle très impor­tante. Le prin­ci­pal repré­sen­tant de cette classe d’inhibiteurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 est l’Adcir­ca®. Voir plus d’informations à son pro­pos dans la sec­tion ci-après.

Tadalafil (Adcirca®)

L’Adcir­ca est un inhi­bi­teur de phos­pho­dies­té­rases de type 5 ayant une com­po­si­tion proche du Cia­lis. Il se pré­sente sous la forme de com­pri­més pel­li­cu­lés et est dis­po­nible prin­ci­pa­le­ment dans une dose de 20 mg. On la retrouve uni­que­ment dans sa ver­sion d’origine et non générique.

Le prin­cipe actif de ce médi­ca­ment est le Tada­la­fil. Il contient éga­le­ment des exci­pients com­muns comme :

  • Le lac­tose monohydraté ;
  • Le cros­car­mel­lose sodique ;
  • L’hydroxypropylcellulose ;
  • La cel­lu­lose microcristalline ;
  • Le lau­ryl­sul­fate de sodium ;
  • Le stéa­rate de magnésium.

Pour le pel­li­cu­lage des com­pri­més d’Adcirca, divers ingré­dients non médi­ci­naux entrent en ligne de compte. Il s’agit, prin­ci­pa­le­ment, de l’hypromellose, de la tri­acé­tine, du dioxyde de titane, de l’oxyde de fer jaune et de l’oxyde de fer rouge.

La poso­lo­gie usuelle de l’Adcirca dépend de plu­sieurs para­mètres cli­niques. En géné­ral, c’est le méde­cin trai­tant qui se charge de la défi­nir. La durée du trai­te­ment des dys­fonc­tions érec­tiles avec ce médi­ca­ment varie beau­coup et peut s’étendre sur des années. D’ordinaire, le trai­te­ment prend fin lorsque le patient désir de ne plus faci­li­ter son érection.

Com­pa­ra­ti­ve­ment aux trai­te­ments ponc­tuels, le trai­te­ment pro­lon­gé des troubles de l’efficacité a démon­tré une plus grande effi­ca­ci­té. Cepen­dant, il s’avère beau­coup plus contrai­gnant et peut sur le long terme deve­nir addic­tif. Pour cela, on recom­mande de l’envisager uni­que­ment dans les situa­tions que le méde­cin trai­tant juge extrêmes.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 (IPDE5) : contre-indications

À l’instar de tout médi­ca­ment, les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 font l’objet de plu­sieurs contre-indi­ca­tions. Les plus com­muns comprennent :

  • L’utilisation de médi­ca­ments ou d’autres trai­te­ments nitrés ;
  • L’utilisation de pro­duits sus­cep­tible de don­ner du NO (exemple : mol­si­do­mine et nicorandil) ;
  • Un infarc­tus du myo­carde récent, c’est-à-dire sur­ve­nu il y a moins de 6 mois ;
  • Une hypo­ten­sion artérielle ;
  • Un rétré­cis­se­ment aor­tique cal­ci­fié serré ;
  • Une car­dio­myo­pa­thie obstructive.

Dans ces condi­tions, on décon­seille for­te­ment d’utiliser un inhi­bi­teur des phos­pho­dies­té­rases de type 5.

Inhibiteurs des phosphodiestérases de type 5 (IPDE5) : effets secondaires

Les inhi­bi­teurs des phos­pho­dies­té­rases de type 5 pré­sentent plu­sieurs effets secon­daires. Il s’agit, souvent :

  • Du mal de tête ;
  • Des bouf­fées de chaleur ;
  • Du ralen­tis­se­ment de la diges­tion qui s’accompagne par­fois de nau­sées, de vomis­se­ments et de vertiges ;
  • Des brû­lures d’estomac ;
  • Des pal­pi­ta­tions qui s’accompagnent d’un essouf­fle­ment important ;
  • D’une érup­tion cutanée ;
  • Des troubles visuels.

Ces effets secon­daires peuvent évo­luer vers des com­pli­ca­tions graves comme un malaise, un acci­dent car­diaque ou un pria­pisme. Dans ces cir­cons­tances, on conseille d’avertir le méde­cin trai­tant dans l’urgence.

 

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