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Inhibiteurs calciques : classes, indications, effets secondaires

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Les inhi­bi­teurs cal­ciques (ICA) cor­res­pondent à une classe phar­ma­ceu­tique dense et très hété­ro­gène. Ils regroupent divers médi­ca­ments dont l’activité prin­ci­pale consiste à frei­ner l’absorption car­diaque du cal­cium. On les uti­lise pour la prise en charge de plu­sieurs maux, notam­ment, l’hypertension arté­rielle, les aryth­mies et l’angine thoracique.

D’un point de vue bio­lo­gique, les inhi­bi­teurs cal­ciques sont neutres. Ils pré­sentent, cepen­dant, des effets secon­daires non négli­geables et font l’objet d’un cer­tain nombre de contre-indi­ca­tions. Pour cela, ils s’utilisent uni­que­ment sous recom­man­da­tion médi­cale et dans des condi­tions spé­ci­fiques. Voi­ci l’essentiel sur les inhi­bi­teurs calciques.

Inhibiteurs calciques : présentation

Les inhi­bi­teurs cal­ciques sont des médi­ca­ments dont le rôle est de blo­quer l’entrée du cal­cium dans cer­taines cel­lules car­diaques. Il s’agit notam­ment des cel­lules du myo­carde et des cel­lules des muscles lisses du cœur. Ils agissent, géné­ra­le­ment, au niveau des canaux cal­ciques vol­tage-dépen­dants de type L ou lents. On les désigne aus­si par les appel­la­tions « anta­go­niste du cal­cium » ou « blo­queur des canaux cal­ciques ».

Ils sont prin­ci­pa­le­ment de nature pyri­di­nique et on les répar­tit en plu­sieurs classes selon leurs effets et leurs carac­té­ris­tiques chi­miques. D’ordinaire, ils entrent en ligne de compte dans le trai­te­ment des patho­lo­gies vaso­cons­tric­trices et coro­na­riennes. Dans l’organisme, un cyto­chrome spé­ci­fique inter­vient dans leurs méta­bo­lismes. Il s’agit du cyto­chrome P450 3A4. En pré­sence d’un inhi­bi­teur de celui-ci, ils connaissent une hausse impor­tante dans le sérum sanguin.

Bien qu’ils soient très effi­caces, les inhi­bi­teurs cal­ciques sont sou­vent asso­ciés à plu­sieurs effets secon­daires. De plus, ils entraînent par­fois des intoxi­ca­tions sévères condi­tion­nant le pro­nos­tic vital. Pour ces rai­sons, ils sont sou­mis à des condi­tions d’usage strictes. De plus, dans les offi­cines phar­ma­ceu­tiques, ils sont pour la plu­part mis à dis­po­si­tion uni­que­ment sous pré­sen­ta­tion d’une ordon­nance médi­cale.

Inhibiteurs calciques : classes

On dis­tingue quatre (4) classes prin­ci­pales d’inhi­bi­teurs cal­ciques. Il y a :

  • Les dihy­dro­py­ri­dines ;
  • Les phé­ny­lal­ky­la­mines ;
  • Les ben­zo­thia­zé­pines ;
  • Les tétra­lines.

Pour cha­cune des classes d’inhibiteurs, voi­ci plus d’informations et les prin­ci­paux repré­sen­tants, dans les rubriques ci-après.

Dihydropyridines

Les dihy­dro­py­ri­dines figurent par­mi les classes d’inhibiteurs cal­ciques les plus uti­li­sés. Ils modi­fient l’activité des vais­seaux san­guins en vue de favo­ri­ser une vaso­di­la­ta­tion. Ils n’ont aucun effet direct sur les fonc­tions car­diaques.

Ils com­prennent plu­sieurs médi­ca­ments, dont les plus com­muns sont :

  • La nifé­di­pine ;
  • La nicar­di­pine ;
  • L’amlodipine ;
  • La nimo­di­pine.

Pour en savoir plus sur ces dihy­dro­py­ri­dines consul­ter les rubriques ci-après.

Nifédipine

De sub­stance active de nom homo­nyme, la nifé­di­pine cor­res­pond à une dihy­dro­py­ri­dine com­mer­cia­li­sée prin­ci­pa­le­ment sous le nom de « ADALATE ». Elle se décline géné­ra­le­ment sous forme de com­pri­més et de solu­tion injec­table. On la trouve dans des doses spé­ci­fiques allant de 10 mg à 20 mg et par­fois plus. La poso­lo­gie usuelle de la nifé­di­pine varie entre 3 ou 4 com­pri­més par jour selon le tableau cli­nique du patient. Par ailleurs, pour la for­mu­la­tion des médi­ca­ments à base de nifé­di­pine, très peu d’excipients entrent en ligne de compte. Pour cela, on note une réduc­tion consi­dé­rable du risque d’allergie asso­cié, en géné­ral, à l’utilisation des inhi­bi­teurs calciques.

Nicardipine

La nicar­di­pine est une dihy­dro­py­ri­dine de deuxième géné­ra­tion. On la retrouve dans les offi­cines phar­ma­ceu­tiques sous dif­fé­rentes déno­mi­na­tions. Par exemple le « LOXEN », la « NICARDIPINE AGUETTANT » et la « NICARDIPINE ARROW ». Elle est dis­po­nible sous forme de com­pri­més et de solu­tions injec­tables, de doses variées. En milieu cli­nique, on l’administre aus­si bien par voie orale que par voie vei­neuse. Les poso­lo­gies usuelles de la nicar­di­pine dépendent des spé­ci­fi­ci­tés du patient. Habi­tuel­le­ment, c’est le méde­cin trai­tant qui se charge de les définir.

Pour la for­mu­la­tion des inhi­bi­teurs cal­ciques à base de la nicar­di­pine, le talc est l’excipient com­mu­né­ment uti­li­sé. Outre lui, néan­moins, on retrouve d’autres exci­pients dans ces médi­ca­ments. Il s’agit, principalement :

  • De l’amidon de maïs ;
  • Du car­mel­lose calcique ;
  • De l’érythrosine ;
  • De l’eudragit 100 ;
  • De la gélatine ;
  • De l’hyprolose ;
  • De l’hypromellose.

Plus rare­ment, l’indigotine, le jaune de qui­no­léine, le lac­tose, le macro­gol, le magné­sium stéa­rate et le sac­cha­rose entrent dans la com­po­si­tion des ICA déri­vés de la nicar­di­pine.

Amlodipine

L’amlo­di­pine est une dihy­dro­py­ri­dine qui agit à la fois sur la 1–4 dihy­dro­py­ri­dine et le dil­tiaze. Il figure par­mi les inhi­bi­teurs cal­ciques les plus effi­caces en mono­thé­ra­pie comme en asso­cia­tion avec d’autres médi­ca­ments. On la retrouve géné­ra­le­ment sous deux formes. La forme injec­table qui est la moins cou­rante s’administre par voie injec­table et s’utilise prin­ci­pa­le­ment dans les situa­tions d’urgence. La forme com­pri­mée quant à elle est réser­vée aux situa­tions patho­lo­giques moins urgentes.

Les inhi­bi­teurs cal­ciques à base d’Amlodipine se déclinent en dif­fé­rentes doses. Les poso­lo­gies usuelles sont fonc­tion de la dose consi­dé­rée et du tableau cli­nique du patient. En phar­ma­cie, on retrouve l’amlodipine sous plu­sieurs noms. Il y a notam­ment, « l’AMLODIPINE ALMUS », « l’AMLODIPINE ARROW », « l’AMLODIPINE ARROW GENERIQUES », et « l’AMLODIPINE BIOGARAN ». La sub­stance active com­mune à ces dif­fé­rentes formes d’amlodipine est l’Amlodipine bési­late. On retrouve dans leurs com­po­si­tions les exci­pients sui­vants :

  • L’amidon de maïs ;
  • La cel­lu­lose microcristalline ;
  • La géla­tine,
  • Le magné­sium stéarate ;
  • Le titane dioxyde.

Dans cer­taines formes spé­ci­fiques, on trouve éga­le­ment le fer noir oxyde ou le fer jaune oxyde.

Nimodipine

La nimo­di­pine est une dihy­dro­py­ri­dine qui pos­sède à la fois une acti­vi­té vaso­di­la­ta­trice et spas­mo­ly­tique. Dans les offi­cines phar­ma­ceu­tiques, elle est dis­po­nible uni­que­ment sous le nom de « NIMOTOP ». On la retrouve sous la forme d’une solu­tion injec­table et de com­pri­més jaunes pel­li­cu­lés pro­po­sés en une dose unique de 30 mg.

La poso­lo­gie usuelle de la nimo­di­pine dépend des affec­tions à trai­ter et des spé­ci­fi­ci­tés du patient. Les prin­ci­paux exci­pients qui entrent dans la com­po­si­tion du NIMOTOT sont :

  • L’amidon de maïs ;
  • La cel­lu­lose micro­cris­tal­line (Avi­cel) ;
  • Le poly­vi­done 25 ;
  • Le poly­vi­nyl­pyr­ro­li­done réticulé ;
  • Le stéa­rate de magnésium.

Le pel­li­cu­lage de la nimo­di­pine fait inter­ve­nir le méthyl­hy­droxy­pro­pyl­cel­lu­lose, le poly­éthy­lè­ne­gly­col 4000, le dioxyde de titane et l’oxyde de fer jaune.

Phénylalkylamines

À l’opposé des dihy­dro­py­ri­dines, les phe­ny­lal­ky­la­mines concentrent prin­ci­pa­le­ment leurs acti­vi­tés sur les fonc­tions car­diaques. En effet, ils ont peu d’effets vas­cu­laires. Le seul repré­sen­tant de cette classe d’inhibiteur cal­cique est le véra­pa­mil. Voi­ci plus d’informations à son pro­pos dans la sec­tion suivante.

Vérapamil

Le véra­pa­mil, peu importe, la forme com­mer­ciale consi­dé­rée (VERAPAMIL BIOGARAN, VERAPAMIL EG, VERAPAMIL MYLAN, VERAPAMIL SANDOZ) existe en com­pri­més sécables et solu­tion injec­table. Il se décline en dif­fé­rentes doses et le « véra­pa­mil chlor­hy­drate » consti­tue sa sub­stance active. Géné­ra­le­ment, il com­prend les exci­pients ci-après :

  • L’alcool poly­vi­ny­lique ;
  • Le fer jaune oxyde ;
  • L’indigotine laque aluminique ;
  • Le jaune de qui­no­léine laque aluminique ;
  • Le lac­tose monohydraté ;
  • Le Macro­gol 4000 ;
  • Le Magné­sium stéarate.

Dans cer­taines formes spé­ci­fiques de véra­pa­mil, on retrouve éga­le­ment l’opadry II vert, la povi­done, le sodium algi­nate, le talc et le titane dioxyde. Le mode d’utilisation et la poso­lo­gie d’usage du véra­pa­mil sont géné­ra­le­ment à pré­ci­ser par le méde­cin trai­tant. Ils dépendent des affec­tions à trai­ter et des carac­té­ris­tiques cli­niques du patient.

Benzothiazépines

À l’image des phe­ny­lal­ky­la­mines, les ben­zo­thia­zé­pines agissent essen­tiel­le­ment sur le cœur. Ils ne pré­sentent géné­ra­le­ment pas d’effets sur la fonc­tion vas­cu­laire. Le prin­ci­pal repré­sen­tant des ben­zo­thia­zé­pines est le Diltiazem.

Diltiazem

Le Dil­tia­zem est dis­po­nible en phar­ma­cie sous dif­fé­rents noms. Par exemple, le « BI TILDIEM », le « CHLORHYDRATE DE DILTIAZEM MYLAN », le « DILTIAZEM ARROW » et le « DILTIAZEM BGR ». Indé­pen­dam­ment de son nom com­mer­cial, il se décline géné­ra­le­ment sous forme de com­pri­més. Chaque com­pri­mé com­prend géné­ra­le­ment une dose spé­ci­fique de « Dil­tia­zem chlor­hy­drate » et un cer­tain nombre d’excipients. Notamment :

  • L’acétyltributyl citrate ;
  • Le bicar­bo­nate de sodium ;
  • Le citrate monosodique ;
  • L’ethylvanilline ;
  • Le macro­gol 6000 ;
  • Le magné­sium stéarate.

Les poso­lo­gies usuelles du Dil­tia­zem varient d’un médi­ca­ment à l’autre et selon le tableau cli­nique du malade.

Tétralines

Les tétra­lines cor­res­pondent à la classe d’inhibiteur cal­cique la moins uti­li­sée. Il s’agit de la classe ayant le pro­fil d’effets secon­daires le plus seul. Le seul repré­sen­tant qu’on lui connaît est le bépri­dil.

Bepridil

Le bépri­dil est un inhi­bi­teur cal­cique pos­sé­dant d’innombrables pro­prié­tés élec­tro­phy­sio­lo­giques. Il se pré­sente à l’instar de la qua­si-tota­li­té des ICA sous la forme d’une solu­tion injec­table et de com­pri­més pel­li­cu­lés. Com­mer­cia­li­sé sous le nom « UNICORDIUM », il se décline géné­ra­le­ment dans une dose unique de 100 mg. En géné­ral, aucun exci­pient à effet notoire n’entre en ligne de compte dans sa for­mu­la­tion. Les poso­lo­gies usuelles du Bépri­dil ne sont pas fixes. Dans la plu­part du temps, c’est le méde­cin trai­tant qui les définit.

Inhibiteurs calciques : indications

Inhi­bi­teurs calciques

Les prin­ci­pales indi­ca­tions des inhi­bi­teurs cal­ciques com­prennent l’hypertension arté­rielle et l’angine de poitrine.

Hypertension artérielle

L’hyper­ten­sion arté­rielle tra­duit une hausse de la pres­sion arté­rielle au-delà des seuils nor­maux. Il s’agit entre autres de 140 mmHg pour la pres­sion arté­rielle sys­to­lique et 90 mmHg pour la pres­sion arté­rielle dias­to­lique. Cette mala­die chro­nique évo­lue sur plu­sieurs années et concerne prin­ci­pa­le­ment les adultes de plus de 60 ans.

Les causes pré­cises de la sur­ve­nue d’une hyper­ten­sion arté­rielle ne sont pas connues. Cepen­dant, on sait que la mala­die est mul­ti­fac­to­rielle. En effet, elle ferait suite :

  • Au taba­gisme qui fait allu­sion à une condi­tion carac­té­ri­sée par la prise exces­sive de tabacs ;
  • À des apports exces­sifs de sodium par le sel ali­men­taire et des ali­ments spé­ci­fiques, dont les jam­bons et les saucisses ;
  • Au sur­poids/obésité qui fait allu­sion à une condi­tion où l’IMC d’une per­sonne est supé­rieur à 24,9 kg/m² ;
  • À l’alcoolisme qui tra­duit une consom­ma­tion exces­sive de bois­sons alcoo­li­sées ou de l’alcool à l’état brut ;
  • À la séden­ta­ri­té qui n’est autre que l’inactivité physique ;
  • Au stress qui résulte géné­ra­le­ment d’un mal-être psychique.

Par­fois, on asso­cie éga­le­ment la sur­ve­nue de l’hypertension arté­rielle à la pré­sence d’antécédents fami­liaux. Ceci est dû au fait qu’on retrouve plus de cas d’hypertension arté­rielle dans les popu­la­tions ayant d’antécédents fami­liaux que les autres.

Sur le plan cli­nique, l’hypertension est la plu­part du temps asymp­to­ma­tique. Au début de la mala­die, la majo­ri­té des patients ne pré­sente géné­ra­le­ment aucun signe. Tou­te­fois, au fil du temps, l’hypertension peut se mani­fes­ter par des symp­tômes variés. Par exemple une cépha­lée sévère, une anxié­té, un essouf­fle­ment, un sai­gne­ment de nez et la sen­sa­tion de pul­sa­tions à la tête.

En l’absence d’un trai­te­ment, la mala­die évo­lue géné­ra­le­ment vers des com­pli­ca­tions graves. Elles sont géné­ra­le­ment d’ordre car­diaque et peuvent enga­ger le pro­nos­tic vital.

Angine de poitrine

L’angine de poi­trine com­mu­né­ment appe­lée angor est une mala­die cou­rante, par­ti­cu­liè­re­ment dans les pays déve­lop­pés. Elle se carac­té­rise par la sen­sa­tion d’une dou­leur de forte inten­si­té au niveau de la poi­trine. Elle peut-être de plu­sieurs types : angor stable, angor instable, angor de Prinzmetal.

L’angor stable sur­vient après un effort, tan­dis que l’angor instable sur­vient même au repos. Dans l’angor de Prinz­me­tal, la dou­leur sur­vient prin­ci­pa­le­ment dans la nuit ou très tôt le matin. Indé­pen­dam­ment de la forme consi­dé­rée, les angors sur­viennent géné­ra­le­ment suite au rétré­cis­se­ment du volume d’une artère. Cet état de choses est favo­ri­sé par plu­sieurs fac­teurs. Il y a entre autres, l’âge avan­cé, l’hypertension arté­rielle, les anté­cé­dents fami­liaux, l’alcoolisme, le taba­gisme et la sédentarité.

Les inhi­bi­teurs cal­ciques entrent en ligne de compte uni­que­ment dans le trai­te­ment de l’angor stable et de l’angor de Prinz­me­tal. Pour l’angor instable, une prise en charge beau­coup plus com­plexe est requise. Elle dépend du tableau cli­nique du patient.

Autres indications

Les autres indi­ca­tions des inhi­bi­teurs cal­ciques en dehors de ces deux patho­lo­gies regroupent :

  • La Mala­die de Bouveret ;
  • La car­dio­myo­pa­thie hyper­tro­phique et obstructive ;
  • Les fortes migraines ;
  • Les menaces d’accouchement prématuré.

Quel­que­fois, les inhi­bi­teurs cal­ciques inter­viennent dans la prise en charge d’un infarc­tus du myo­carde.

Inhibiteurs calciques : contre-indications

À l’instar de toute classe de pro­duits phar­ma­ceu­tiques, les inhi­bi­teurs cal­ciques pré­sentent plu­sieurs contre-indi­ca­tions. Il s’agit, principalement :

  • De l’hypotension ;
  • Des aller­gies aux prin­cipes actifs des inhi­bi­teurs cal­ciques ou à l’un des exci­pients uti­li­sés pour leurs formulations ;
  • De l’angor instable ;
  • Du choc cardio-vasculaire.

Par ailleurs, l’utilisation d’un inhi­bi­teur cal­cique n’est pas for­mel­le­ment inter­dite dans les cir­cons­tances de gros­sesse ou d’allaitement. Cepen­dant, vu la sen­si­bi­li­té de ces condi­tions, on recom­mande de prendre en amont l’avis d’un pro­fes­sion­nel de santé.

Inhibiteurs calciques : effets secondaires

Les inhi­bi­teurs cal­ciques peuvent pré­sen­ter plu­sieurs effets secon­daires. Il y a notamment :

  • Les aryth­mies dont les plus cou­rants sont la tachy­car­die et la bradycardie ;
  • L’apparition d’œdèmes ;
  • Les troubles diges­tifs comme les ver­tiges et l’asthénie ;
  • La for­ma­tion d’un prurit ;
  • La dou­leur angineuse ;
  • L’hypertrophie des gencives.

Plus rare­ment, l’utilisation des inhi­bi­teurs cal­ciques peut cau­ser une hypo­ten­sion arté­rielle. En cas de per­sis­tance des effets secon­daires pen­dant plu­sieurs jours, on recom­mande d’informer un méde­cin. Celui-ci peut envi­sa­ger selon les cir­cons­tances un ajus­te­ment du trai­te­ment ou une modi­fi­ca­tion de la molécule.

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