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La COX‑3 est arrivée !

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27/12/2002

Dans un article paru dans le PNAS ou Pro­cee­dings of the Natio­nal Aca­de­my of Sciences, USA, Vol 99, 13926–13391, du 15 octobre 20002 et inti­tu­lé « COX‑3, a cyclooxygenase‑1 variant inhi­bi­ted by ace­ta­mi­no­phen and other analgesic/antipyretic drugs : Clo­ning, struc­ture, and expres­sion », les auteurs font part de la mise en évi­dence d’une nou­velle isoen­zyme des cyclooxy­gé­nases, la cyclooxygénase‑3 ou COX‑3, et de deux variantes de la COX‑1, qui cor­res­pondent toutes au gène de la COX‑1 mais avec des dif­fé­rences por­tant sur les introns ou les exons ce qui conduit à la syn­thèse de pro­téines dif­fé­rentes (pour sai­sir le sens de ces termes, voir Régu­la­tion de l’ex­pres­sion des gènes). La COX‑3 est expri­mée (pré­sente) chez l’homme dans le cerveau.

Quel médi­ca­ment pénètre bien dans le cer­veau et inhibe la COX‑3 ? Le para­cé­ta­mol ou ace­ta­mi­no­phen pour les amé­ri­cains. Cette inhi­bi­tion serait le prin­ci­pal méca­nisme de l’ac­tion antal­gique du para­cé­ta­mol. D’autres sub­stances comme le diclo­fé­nac, l’i­bu­pro­fène et l’as­pi­rine inhibent éga­le­ment la COX‑3.

Sur le plan pra­tique ces nou­velles acqui­si­tions per­met­tront de mieux com­prendre le méca­nisme d’ac­tion des anti-inflam­ma­toires non sté­roï­diens ou AINS et seront uti­li­sées par l’in­dus­trie phar­ma­ceu­tique pour sin­gu­la­ri­ser leurs pro­duits mais ne changent pas, pour le moment, la pra­tique quotidienne.

Syn­thé­ti­sé autour des années 1900, com­mer­cia­li­sé à par­tir de 1953, le para­cé­ta­mol n’est donc pas un médi­ca­ment récent ; il rajeu­nit en deve­nant un inhi­bi­teur de la COX‑3. C’est un médi­ca­ment bien tolé­ré mais atten­tion aux intoxi­ca­tions volon­taires ou accidentelles !

Source : http://www.pharmacorama.com – Auteur : Pierre Allain

Revoir : Les coxibs ou anti-COX‑2 sélectifs

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