HomeParapharmacieL’AGOMELATINE-VALDOXAN : présentation, contre-indications, interactions, mode d’emploi, effets indésirables

L’AGOMELATINE-VALDOXAN : présentation, contre-indications, interactions, mode d’emploi, effets indésirables

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Ago­mé­la­tine-Val­doxan est un anti­dé­pres­seur uti­li­sé pour soi­gner les cas graves de dépres­sion chez l’adulte. En rai­son de quelques com­pli­ca­tions hépa­tiques, l’administration de ce com­pri­mé est faite sui­vant un sui­vi régu­lier. Plus clai­re­ment, sa pres­crip­tion à un patient doit être subor­don­née à cer­tains exa­mens au plan hépa­tique bien après les exa­mens cliniques.

La fonc­tion prin­ci­pale d’Agomélatine-Valdoxan est d’augmenter les taux de nora­dré­na­line et de dopa­mine dans le cer­veau. Cette action n’a cepen­dant aucun impact sur le taux de séro­to­nine. Que faut-il réel­le­ment rete­nir sur cet anti­dé­pres­seur ? Que savoir sur ses contre-indi­ca­tions, ses inter­ac­tions, son mode d’emploi et ses effets indé­si­rables ? Focus !

Agomélatine-Valdoxan : présentation

L’Agomélatine-Valdoxan est un médi­ca­ment uti­li­sé pour soi­gner les adultes pré­sen­tant des symp­tômes dépres­sifs per­ma­nents. Il est un com­pri­mé jaune oran­gé dont la boîte contient une pla­quette de 28 com­pri­més. Celle-ci est consti­tuée de deux cou­leurs : jaune et bleu. Le nom com­mer­cial « Val­doxanR 25 mg » y est ins­crit. Il faut noter que l’Agomélatine est ven­du sous dif­fé­rents for­mats : Val­doxan, Méli­tor et Thy­ma­nax.

Identification

La nomen­cla­ture de la sub­stance active Ago­mé­la­tine de Val­doxan est N — [2 — (7‑mé­thoxy­na­phta­lén-1-yl) éthyl] acé­ta­mide. Le numé­ro CAS de cette sub­stance active est 138112–76‑2 avec un numé­ro ECHA, 100 157 896. Le code ATC de ce pro­duit est N06AX22 alors que son Pub­Chem est 82 148. Le pro­duit dis­pose d’un SMILES et d’un InChl.

Propriétés chimiques

Au plan chi­mique, Ago­mé­la­tine-Val­doxan fait par­tie des iso­mères. Sa for­mule brute est le C15H17NO2. La masse molé­cu­laire cal­cu­lée est 243,301 ±0,014 g/mol. Le taux de chaque atome de cette molé­cule se pré­sente comme suit : C=74,05 %, H=7,04 %, N=5,76 % et O=13,15 %.

Écotoxicologie

Éva­luant l’impact de ce médi­ca­ment au plan éco­toxi­co­lo­gique, il est conclu que son DL50 est supé­rieur à 1g.kg-1. Les don­nées phar­ma­co­ci­né­tiques pré­sentent une bio­dis­po­ni­bi­li­té infé­rieure à 5 %, un méta­bo­lisme pré­sen­tant une réac­tion hépa­tique avec 90 % CYP1A2 et 10%CYPC2C9. La demi-vie d’élimination de cet anti­dé­pres­seur est infé­rieure à 2 heures. Sa voie d’administration en matière thé­ra­peu­tique est orale.

Composition

Le Val­doxan contient 25 % d’Agomélatine avec d’autres exci­pients tels que :

  • L’acide stéa­rique,
  • L’amidon de maïs,
  • L’amidon gly­co­mate sodique,
  • L’encre bleue,
  • Le Fer jaune oxyde.

À cette liste s’ajoutent éga­le­ment le Gly­cé­rol, la Gomme laque, l’Hypromellose, l’Indigotine laque alu­mi­nique, la Lac­tose mono­hy­drate, le Macro­gol 6000, le Magné­sium stéa­rate, la Povi­done K 30, le Pro­py­lè­ne­gly­col. Il contient aus­si la Silice col­loï­dale anhydre et la Titane dioxyde.

Agomélatine-Valdoxan : mode d’action

L’AGOMELATINE-VALDOXAN

L’Agomélatine-Valdoxan agit par­fai­te­ment avec les récep­teurs méla­to­ni­ner­giques 1 et 2, mais ne fonc­tionne pas avec ceux de Séro­to­nine 2 C. Le médi­ca­ment ne pré­sente aucun risque sur les récep­teurs adr­éner­giques alpha et bêta. Le même résul­tat s’observe sur d’autres récep­teurs tels que :

  • His­ta­mi­ner­giques ;
  • Cho­li­ner­giques ;
  • Dopa­mi­ner­giques ;
  • Ben­zo­dia­zé­pines.

La fonc­tion d’Agomélatine-Valdoxan est la resyn­chro­ni­sa­tion des rythmes circadiens.

Les rythmes cir­ca­diens ren­voient à l’horloge bio­lo­gique rela­tive au jour et à la nuit. Cette resyn­chro­ni­sa­tion s’effectue grâce à l’action d’Agomélatine-Valdoxan sur les récep­teurs à la méla­to­nine et les récep­teurs 5‑HT2C. L’autre action qu’elle opère est l’augmentation des taux de nora­dré­na­line et de dopa­mine à l’intérieur du cor­tex fron­tal sans impac­ter ceux de séro­to­nine. Ce médi­ca­ment a fait montre de son effi­ca­ci­té face à diverses formes de dépression.

Agomélatine-Valdoxan : essais cliniques

7900 patients échan­tillon­nés ont été expo­sés au médi­ca­ment en guise d’essais cli­niques. 10 études ont été menées à cet effet avec le pla­ce­bo chez des patients souf­frant d’épisode dépres­sif. Au terme des exa­mens, six études ont pré­sen­té un résul­tat d’évolution posi­tive de la dépres­sion pré­ci­sé par le score HAM-D17. Ce der­nier est une échelle per­met­tant de cal­cu­ler l’état dépres­sif sur 17 éléments.

Avec les patients souf­frant d’une dépres­sion sévère, les exa­mens montrent que l’Agomélatine-Valdoxan est effi­cace dans toutes les études réa­li­sées en rap­port à un pla­ce­bo. D’autres exa­mens ont prou­vé éga­le­ment l’efficacité de ce médi­ca­ment et 6 études sur 7 ont été posi­tives. Ago­mé­la­tine-Val­doxan est éga­le­ment effi­cace en cas de rechute selon une étude réa­li­sée avec celui-ci et le pla­ce­bo sur les patients. Les résul­tats ont mon­tré qu’avec l’Agomélatine-Valdoxan, le taux de rechute est de 22 % contre 47 % avec le pla­ce­bo sur une période de 6 mois.

L’Agomélatine-Valdoxan a une action sur le som­meil et réduit à cet effet la période pré­vue pour l’endormissement. Consé­quence, elle pro­longe la durée de som­meil pro­fond. Ces résul­tats concordent avec les décla­ra­tions des patients après une semaine de trai­te­ment. Sur la sexua­li­té, l’Agomélatine-Valdoxan pré­sente un risque très négli­geable contrai­re­ment aux inhi­bi­teurs de recap­ture de la sérotonine.

Agomélatine-Valdoxan : contre-indications

L’Agomélatine-Valdoxan est pres­crite pour sou­la­ger les patients adultes ayant des états dépres­sifs chro­niques. Avant sa pres­crip­tion, la véri­fi­ca­tion du taux des trans­ami­nases doit être effec­tuée. Même en cours de trai­te­ment du patient, cette étape s’avère indis­pen­sable pour limi­ter les dégâts aux plans hépa­tiques. Le médi­ca­ment n’a pas subi d’examens cli­niques sur les enfants ni sur les ado­les­cents. C’est pour­quoi le méde­cin ou le phar­ma­cien ne le pres­cri­ra pas aux enfants ni aux adolescents.

Par ailleurs, aucun exa­men cli­nique suf­fi­sant n’a été effec­tué sur les per­sonnes de troi­sième âge. Les agents de san­té ain­si que les phar­ma­ciens doivent faire preuve de pru­dence avant la pres­crip­tion aux patients dont l’âge excède 65 ans. Les patients souf­frant d’une carence hépa­tique ou ayant un taux de trans­ami­nases éle­vé sont exclus pour la prise de ce médi­ca­ment. Il est aus­si décon­seillé de cumu­ler l’Agomélatine-Valdoxan avec les médi­ca­ments tels que Flu­voxa­mine ou Cipro­floxa­cine.

Il est à rap­pe­ler que le trai­te­ment avec les anti­dé­pres­seurs pro­voque une sorte d’obsession chez les patients. Ain­si, en cas de com­por­te­ment inha­bi­tuel du patient (expri­mant une dépen­dance vis-à-vis de cet anti­dé­pres­seur), il est indis­pen­sable de consul­ter un méde­cin. Des mesures de pru­dence doivent être éga­le­ment prises dans les cas suivants :

  • Obé­si­té ;
  • Sur­poids ;
  • Dia­bète ;
  • Consom­ma­tion incon­trô­lée de l’alcool.

Au cours du trai­te­ment, la consom­ma­tion de toutes bois­sons alcoo­li­sées est inter­dite.

Le non-res­pect de cette indi­ca­tion entraî­ne­rait une aug­men­ta­tion de l’effet séda­tif ain­si que les risques toxiques rela­tifs au foie. Les conduc­teurs devront faire atten­tion à la prise de ce médi­ca­ment. En effet, le pro­duit peut favo­ri­ser des ver­tiges et la perte de la vigi­lance. Il faut consul­ter immé­dia­te­ment un méde­cin en cas d’éventuels problèmes.

Agomélatine-Valdoxan : interactions avec d’autres médicaments

L’AGOMELATINE-VALDOXAN

Ce médi­ca­ment anti­dé­pres­seur ne doit pas être uti­li­sé cumu­la­ti­ve­ment avec d’autres médi­ca­ments ren­fer­mant de la flu­voxa­mine ou de la cipro­floxa­cine. Autre­ment, sa prise entrai­ne­rait une forte concen­tra­tion du taux d’Agomélatine dans le sang. En cas de com­pli­ca­tions, une consul­ta­tion médi­cale est conseillée pour limi­ter les dégâts.

Par ailleurs, tout patient qui se traite avec des médi­ca­ments conte­nant du pro­pra­no­lol, des œstro­gènes, de l’énoxacine ou de la rifam­pi­cine devra infor­mer son méde­cin, le dan­ger étant émi­nent. De plus, si le patient est un fumeur et fume plus de 15 ciga­rettes par jour, il doit le noti­fier à son méde­cin. Les puffs ain­si que les e‑cigarettes ne sont pas exclus de cette recommandation.

En cas de gros­sesse, l’effet de l’Agomélatine-Valdoxan avec les médi­ca­ments pres­crits dans le cadre de la bonne évo­lu­tion de la gros­sesse est moins connu. Seuls les méde­cins peuvent faire l’évaluation du risque dans ce cas. Pen­dant l’allaitement, c’est pareil. Aucune don­née ne noti­fie que la prise de ce médi­ca­ment pen­dant l’allaitement est pros­crite. Le droit revient aux méde­cins de prendre des déci­sions judi­cieuses à cet effet.

Agomélatine-Valdoxan : mode d’emploi

Les patients sous trai­te­ment d’Agomélatine-Valdoxan peuvent prendre les com­pri­més pen­dant ou après le repas. Aucun effet à enre­gis­trer ou à indi­quer. Pour les patients dont l’âge est infé­rieur à 75 ans, la poso­lo­gie usuelle indique 1 com­pri­mé par jour le soir au cou­cher. La dose peut être aug­men­tée à 2 médi­ca­ments en cas de per­sis­tance du mal. Dans ce cas éga­le­ment, les com­pri­més sont à prendre le soir au coucher.

À savoir : les anti­dé­pres­seurs n’ont pas un effet rapide. Cela peut prendre des semaines avant qu’on ne remarque leur effi­ca­ci­té. À l’inverse, les effets néga­tifs sont per­cep­tibles en début de trai­te­ment. Tou­te­fois, cela ne doit pas entraî­ner une inter­rup­tion du trai­te­ment. Par exemple, pour un patient dépres­sif, il est pos­sible qu’il devienne anxieux en début de trai­te­ment. Cet état peut même s’aggraver selon le cas. Dans ces condi­tions, le méde­cin peut pres­crire un anxio­ly­tique en guise de trai­te­ment temporaire.

Même si les symp­tômes dépres­sifs dis­pa­raissent, le patient conti­nue­ra le trai­te­ment pour une gué­ri­son com­plète. Arrê­ter pré­ma­tu­ré­ment le trai­te­ment engen­dre­rait une rechute. La durée du trai­te­ment est géné­ra­le­ment infé­rieure à six mois. Consul­ter un méde­cin est l’idéal en cas d’éventuels problèmes.

Agomélatine-Valdoxan : effets indésirables

C’est sou­vent pénible de faire le dis­tin­guo entre les effets indé­si­rables dus aux trai­te­ments et ceux rela­tifs à la dépres­sion pro­pre­ment dite. Les effets très fré­quents sont les maux de tête exa­mi­nés à plus de 10 % des cas. Les effets fré­quents se situent entre 1 % et 10 %. Ce sont essentiellement :

  • les sen­sa­tions vertigineuses ;
  • la perte de sommeil ;
  • la consti­pa­tion ;
  • la diar­rhée ;
  • les nau­sées ;
  • le sur­poids ;
  • les vomis­se­ments.

En plus de ceux-ci, il peut y avoir d’autres effets tels que les maux de dos, les dou­leurs abdo­mi­nales, le taux éle­vé des trans­ami­nases, la fatigue, la som­no­lence, l’anxiété, les songes anormaux.

Les effets moins fré­quents sont infé­rieurs à 1 %. Il s’agit de la migraine, la trans­pi­ra­tion exces­sive, l’agressivité, l’agitation, les cau­che­mars, les four­mille­ments des extré­mi­tés, la confu­sion des idées, l’eczéma. Les patients peuvent déve­lop­per également :

  • des déman­geai­sons ;
  • de l’urticaire ;
  • du bour­don­ne­ment des oreilles ;
  • le syn­drome des jambes sans repos ;
  • l’irritabilité ;
  • les troubles de vision ;
  • et la perte de poids.

Quant aux effets rares, il peut y avoir des hal­lu­ci­na­tions, l’immobilité, la jau­nisse, l’hépatite, les réac­tions aller­giques, le rash éry­thé­ma­teux.

 

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