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Actiq fentanyl par voie buccale transmuqueuse : mode d’administration, indications, contre-indications, effets secondaires

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Actiq est un antal­gique opioïde de palier III dont la sub­stance active est le fen­ta­nyl. Admi­nis­tré en com­plé­ment d’une médi­ca­tion opioïde de fond, il est répu­té pour sou­la­ger les accès aigus de dou­leurs paroxys­tiques. Il sus­cite un inté­rêt crois­sant à cause de son effi­ca­ci­té et son court délai d’action.

Cepen­dant, à l’instar de tout antal­gique opioïde il est sujet à de nom­breuses contre-indi­ca­tions. De même, il pré­sente des effets secon­daires variés allant des plus légers aux plus graves. Par consé­quent, il doit être uti­li­sé exclu­si­ve­ment dans les cir­cons­tances où il est indi­qué et dans le res­pect de cer­taines pré­cau­tions. Voi­ci l’essentiel à savoir sur l’Actiq.

Actiq : présentation

Actiq est pré­sen­té sous la forme d’un com­pri­mé doté d’un appli­ca­teur buc­cal incas­sable en plas­tique radio-opaque. Le com­pri­mé blanc à blanc cas­sé est consti­tué d’une matrice de poudre blanche. Il est fixé à l’applicateur buc­cal par une colle ali­men­taire.

Plu­sieurs com­pri­més d’Actiq sont pro­po­sés en fonc­tion du dosage du fen­ta­nyl. Ain­si, dans les offi­cines phar­ma­ceu­tiques on distingue :

  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 200 µg ;
  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 400 µg ;
  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 600 µg ;
  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 800 µg ;
  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 1200 µg ;
  • Le com­pri­mé d’Actiq dosé à 1600 µg.

Le prix d’Actiq varie d’un com­pri­mé à un autre. En géné­ral, les plus dosés sont les plus oné­reux. Par ailleurs, sur chaque com­pri­mé d’Actiq et son appli­ca­teur, est pré­ci­sé le dosage du fentanyl.

Actiq : composition

Le Fen­ta­nyl Citrate est la sub­stance active de l’Actiq. Il est retrou­vé en pro­por­tion dif­fé­rente dans tous les com­pri­més d’Actiq dis­po­nibles sur le mar­ché. En dehors de lui, des ingré­dients non médi­ci­naux variés sont uti­li­sés pour la for­mu­la­tion des com­pri­més d’Actiq. Il s’agit, entre autres :

  • des dex­trates hydratés ;
  • de l’acide citrique ;
  • du phos­phate disodique ;
  • de la mal­to­dex­trine (arôme arti­fi­ciel de baies) ;
  • du pro­py­lène glycol ;
  • du citrate de trié­thyle ain­si que d’autres arômes artificiels ;
  • du stéa­rate de magnésium.

La colle ali­men­taire quant à elle est consti­tuée de l’amidon de maïs syn­thé­ti­sé (E1450), du sucre à confi­se­rie, du sac­cha­rose et de l’eau puri­fiée. Noter que l’encre uti­li­sée pour pré­ci­ser le dosage du fen­ta­nyl est com­po­sée d’eau dés­io­ni­sée, de gomme blanche laquée, du pro­py­lène de gly­col, du colo­rant bleu syn­thé­tique (E133) et de l’hydroxyde d’ammonium (E527).

Actiq : mode d’administration

Actiq

L’Actiq est réser­vé à une admi­nis­tra­tion par voie buc­cale trans­mu­queuse. Dans un pre­mier temps alors, le com­pri­mé d’Actiq doit être pla­cé devant la par­tie interne de la joue. Ensuite, en se ser­vant de l’applicateur, il faut dépla­cer grâce à des mou­ve­ments rec­ti­lignes le com­pri­mé contre la muqueuse qui tapisse les joues. Cela per­met une expo­si­tion opti­male de la muqueuse jugale à la sub­stance active de l’Actiq. Enfin, le patient doit sim­ple­ment lais­ser le com­pri­mé d’Actiq fondre. Il ne doit ni le sucer ni le mâcher ou encore moins le cro­quer. En géné­ral, 20 à 40 minutes après la fonte du com­pri­mé d’Actiq au contact de la muqueuse jugale, les concen­tra­tions plas­ma­tiques de fen­ta­nyl sont maxi­males. Par consé­quent, le patient est soulagé.

Les uti­li­sa­teurs ayant des pro­blèmes de séche­resse buc­cale peuvent excep­tion­nel­le­ment humi­di­fier la bouche avant de prendre l’Actiq. Il leur suf­fit donc de boire un peu d’eau juste avant de dis­po­ser le com­pri­mé sur la par­tie interne de la joue.

Actiq : indications thérapeutiques

Les com­pri­més d’Actiq sont indi­qués pour le trai­te­ment des crises dou­lou­reuses paroxys­tiques chez les patients qui sont sujets à des dou­leurs chro­niques liées à un can­cer et à qui un trai­te­ment de fond mor­phi­nique est déjà admi­nis­tré. Ils sont aus­si indi­qués lorsqu’à défaut de la mor­phine, le trai­te­ment de fond est conduit avec un autre opioïde du troi­sième palier de l’Organisation mon­diale de la san­té (OMS).

Les crises dou­lou­reuses paroxys­tiques sont défi­nies comme une hausse pas­sa­gère de l’intensité d’une dou­leur chro­nique qui est contrô­lée grâce à un trai­te­ment de fond. Par ailleurs, les patients sou­mis à un trai­te­ment de fond opioïde sont ceux à qui sont administrés :

  • 60 mg au moins d’un opioïde (exemple : la mor­phine) du palier III de l’OMS par jour ;
  • 25 µg au moins du fen­ta­nyl trans­der­mique chaque heure ;
  • 30 mg au moins d’oxycodone au quotidien ;
  • 8 mg au moins d’hydromorphone chaque jour, par voie orale pen­dant une semaine au moins.

À défaut de l’hydromorphone, dans le cadre d’un trai­te­ment de fond opioïde, une dose équia­nal­gé­sique d’un quel­conque autre opioïde peut aus­si être admi­nis­trée au patient.

Actiq : contre-indications

L’uti­li­sa­tion de l’Actiq est contre-indi­quée :

  • En pré­sence d’une hyper­sen­si­bi­li­té au fen­ta­nyl ou à l’un des ingré­dients non médi­ci­naux entrant dans la com­po­si­tion de l’Actiq ;
  • En l’absence d’un trai­te­ment de fond opioïde. Le patient est expo­sé à un risque impor­tant de détresse res­pi­ra­toire quand il uti­lise l’Actiq alors qu’il n’a pas reçu un trai­te­ment de fond opioïde ;
  • Pour le trai­te­ment d’une dou­leur aiguë autre que celle asso­ciée aux accès dou­lou­reux paroxys­tiques liés au cancer ;
  • En cas d’administration inter­rom­pue ou conco­mi­tante d’IMAO (Inhi­bi­teurs de mono­amine-oxy­dase) depuis une période de moins de deux semaines ;
  • En cas d’utilisation d’un médi­ca­ment com­po­sé d’oxy­bate de sodium.

Outre ces cir­cons­tances, la prise de l’Actiq est éga­le­ment décon­seillée aux patients qui souffrent d’une obs­truc­tion grave des voies aériennes ou d’une dépres­sion res­pi­ra­toire grave.

Actiq : grossesse, allaitement et fertilité

Actiq

Les don­nées rela­tives à l’existence d’une éven­tuelle cor­ré­la­tion entre l’utilisation de l’Actiq et la gros­sesse, l’allaitement ou encore la fer­ti­li­té sont nom­breuses. Cepen­dant, elles ne sont pas toutes véri­fiées. Un point est fait à ce pro­pos dans les rubriques ci-dessous.

Grossesse

À ce jour, peu de recherches scien­ti­fiques ont étu­dié l’impact de l’utilisation de l’Actiq sur le dérou­le­ment d’une gros­sesse. Par consé­quent, on ne peut affir­mer objec­ti­ve­ment qu’il com­porte un risque pour la femme enceinte ou son bébé. Cepen­dant, quelques études sur les ani­maux ont révé­lé qu’une uti­li­sa­tion pro­lon­gée d’Actiq pen­dant la gros­sesse pour­rait avoir de nom­breuses réper­cus­sions néga­tives sur le nouveau-né.

La plus impor­tante était le syn­drome d’arrêt des opioïdes. Il est pris en charge avec des pro­to­coles extrê­me­ment com­plexes éla­bo­rés par des spé­cia­listes de la néo­na­to­lo­gie. S’il n’est pas diag­nos­ti­qué et trai­té à temps, il se mani­feste par des symp­tômes sus­cep­tibles d’entraîner le décès de l’enfant.

Pour cela, l’utilisation de l’Actiq est décon­seillée chez les femmes enceintes. Il n’est admi­nis­tré qu’en cas de néces­si­té et le trai­te­ment doit idéa­le­ment se faire sur une courte durée. Dans le cas échéant le méde­cin trai­tant a obli­ga­tion d’informer la femme enceinte sur les risques que com­porte l’utilisation pro­lon­gée de l’Actiq.

Par ailleurs, il est décon­seillé d’utiliser l’Actiq au moment du tra­vail et de l’accou­che­ment (même en cas de césa­rienne). En effet, le fen­ta­nyl fran­chit les bar­rières pla­cen­taires et entraîne chez le nou­veau-né une détresse res­pi­ra­toire. On estime à 44 % le taux de pas­sage du fen­ta­nyl au niveau du placenta.

Allaitement

Peu de don­nées existent sur la prise de l’Actiq et l’allai­te­ment mater­nel. Cepen­dant, plu­sieurs études concor­dantes ont révé­lé que le fen­ta­nyl est for­te­ment excré­té dans le liquide mam­maire (lait mater­nel). Le bébé allai­té est donc expo­sé à une dépres­sion res­pi­ra­toire et une séda­tion impor­tante. Au vu de cela, l’Actiq est pure­ment et sim­ple­ment décon­seillé chez les femmes allai­tantes. Quand il doit être uti­li­sé, on recom­mande de nour­rir l’enfant au lait arti­fi­ciel jusqu’à 5 jours au moins après la toute der­nière prise de fentanyl.

Fertilité

Des études scien­ti­fiques met­tant en évi­dence les rap­ports entre la fer­ti­li­té humaine et l’usage d’Actiq n’ont pas été menées. Néan­moins, chez les ani­maux l’Actiq alté­re­rait la fer­ti­li­té dans plu­sieurs cas. Pour déter­mi­ner l’impact de l’Actiq sur la fer­ti­li­té humaine, des études doivent être réalisées.

Actiq : mise en garde et précautions d’usage

Les pré­cau­tions d’usage ain­si que les mises en garde impor­tantes affé­rentes à l’utilisation de l’Actiq sont ren­sei­gnées ci-des­sous pour des cir­cons­tances variées.

Hyperalgésie

Dans les cir­cons­tances où le contrôle de la dou­leur qui sur­vient en réponse à une majo­ra­tion de la dose de fen­ta­nyl est insuf­fi­sant, le risque d’hyperalgésie est impor­tant. Le malade doit avoir conscience de ce risque et l’anticiper. Si les dou­leurs res­sen­ties sont insup­por­tables, de com­muns accords avec le méde­cin trai­tant, une réduc­tion des doses d’Actiq prises ou une rééva­lua­tion com­plète du trai­te­ment peuvent être envisagés.

Dans les cas extrêmes d’hyperalgésie, la médi­ca­tion à base d’Actiq peut être arrê­tée. Un autre opioïde est alors admi­nis­tré au patient pour cal­mer les accès dou­lou­reux paroxystiques.

Effets endocriniens

À l’instar des autres opioïdes, l’Actiq est un médi­ca­ment dont l’action phar­ma­co­lo­gique impacte l’acti­vi­té des axes hypo­tha­la­mo — hypo­phy­so-gona­dique et hypo­tha­la­mo — hypo­phy­so-sur­ré­na­lien. En consé­quence, une hausse des taux san­guins de pro­lac­tine ain­si qu’une baisse de la sécré­tion de la tes­to­sté­rone et du cor­ti­sol peuvent être remar­quées. Le patient peut alors pré­sen­ter durant son trai­te­ment des signes cli­niques liés à ces dif­fé­rents chan­ge­ments hor­mo­naux. Par exemple, une galac­tor­rhée, des troubles sexuels et une gynécomastie.

Fonction surrénale

Le fen­ta­nyl est asso­cié à un dérè­gle­ment de la fonc­tion des glandes sur­ré­nales. En effet, plu­sieurs cas d’insuffisance sur­ré­nale ont été obser­vés à la suite de la prise pro­lon­gée de l’Actiq. Pour cela, on recom­mande aux patients res­sen­tant des symp­tômes d’une dys­fonc­tion sur­ré­na­lienne de dimi­nuer gra­duel­le­ment les doses d’Actiq et d’entamer une médi­ca­tion à base de cor­ti­coïdes. Les cor­ti­coïdes doivent être pris jusqu’au réta­blis­se­ment total de la fonc­tion des glandes sur­ré­nales. Le choix de ces com­po­sés dépend de plu­sieurs fac­teurs que seul un pro­fes­sion­nel de la san­té peut éva­luer selon les spé­ci­fi­ci­tés du malade.

Dépression respiratoire

L’utilisation de l’Actiq comme tous les médi­ca­ments de classe simi­laire est asso­ciée à un risque cli­ni­que­ment impor­tant de dépres­sion res­pi­ra­toire. Pour cela, les patients trai­tés doivent d’une part faire atten­tion au moindre signe de dépres­sion res­pi­ra­toire et d’autre part être surveillés.

Une atten­tion par­ti­cu­lière est pré­co­ni­sée lorsque l’Actiq est admi­nis­tré aux patients ayant une mala­die (exemple : bron­cho­pneu­mo­pa­thie chro­nique obs­truc­tive) les pré­dis­po­sant à faire une dépres­sion res­pi­ra­toire. En réa­li­té, même pris sui­vant les doses consi­dé­rées comme nor­males, l’Actiq est sus­cep­tible d’exacerber les patho­lo­gies res­pi­ra­toires. Il peut même engen­drer sur le long terme une insuf­fi­sance res­pi­ra­toire.

Actiq : effets secondaires

Actiq

L’Actiq pré­sente à l’exemple de tout médi­ca­ment, plu­sieurs effets secon­daires. Ces der­niers n’apparaissent pas sys­té­ma­ti­que­ment chez tous les patients trai­tés et peuvent selon leur fré­quence être clas­sés en quatre groupes. Il s’agit des effets secon­daires très fré­quents, des effets secon­daires fré­quents, des effets secon­daires rares et des effets secon­daires très rares.

Les effets secondaires très fréquents de l’Actiq

Les effets secon­daires très fré­quents de l’Actiq regroupent :

  • La som­no­lence ;
  • Les sen­sa­tions vertigineuses ;
  • Les cépha­lées ;
  • La dys­pnée ;
  • L’asthénie ;
  • La nau­sée ;
  • Les vomis­se­ments.

Ils sont les plus obser­vés chez les patients à qui du fen­ta­nyl est admi­nis­tré. Ils ne sont pas consi­dé­rés comme des urgences médi­cales et régressent géné­ra­le­ment de façon spon­ta­née au bout de quelques minutes.

Les effets secondaires fréquents de l’Actiq

Les prin­ci­paux effets secon­daires fré­quents de l’Actiq sont :

  • L’anorexie ;
  • La perte de conscience ;
  • Les convul­sions ;
  • Les ver­tiges ;
  • La myo­clo­nie ;
  • La séda­tion ;
  • Les pares­thé­sies (pares­thé­sies péribuccales/hyperesthésies).

Hor­mis les effets sus­men­tion­nés, des effets fré­quents tels que la modi­fi­ca­tion de la démarche, la baisse de la vision, la séche­resse buc­cale et des pru­rits peuvent appa­raître. Ils sont moins récur­rents que ceux de la caté­go­rie pré­cé­dente. Ils ne consti­tuent pas des urgences médi­cales. Cepen­dant, ils requièrent plus d’atten­tion que les effets pré­cé­dents, car ils peuvent être à l’origine d’un cer­tain nombre de com­pli­ca­tions. S’ils per­sistent sur des jours, le patient doit pré­ve­nir son méde­cin traitant.

Les effets secondaires rares de l’Actiq

Les effets secon­daires rares de l’Actiq comprennent :

  • Les rêves anormaux ;
  • Une déper­son­na­li­sa­tion ;
  • Les troubles impor­tants de la pensée ;
  • L’euphorie ;
  • La dys­ar­thrie ;
  • La vaso­di­la­ta­tion ;
  • Les ulcé­ra­tions buccales.

Les effets secon­daires rares de l’Actiq sont dési­gnés comme des urgences médi­cales. En géné­ral, ils per­sistent long­temps et pro­voquent de graves pro­blèmes de san­té capables d’engager le pro­nos­tic vital du patient. Le méde­cin trai­tant doit être mis au cou­rant immé­dia­te­ment quand un de ses effets secon­daires est obser­vé chez le patient.

Les effets secondaires très rares de l’Actiq

Comme l’indique leur nom, les effets secon­daires très rares de l’Actiq regroupent des effets qui ne sont presque jamais obser­vés. Il s’agit, entre autres :

  • D’une réac­tion anaphylactique ;
  • D’un œdème de la langue ;
  • D’un œdème des lèvres ;
  • D’un défi­cit androgénique ;
  • D’une insom­nie constante ;
  • D’une addic­tion (ou phar­ma­co­dé­pen­dance) ;
  • Des bouf­fées de cha­leur congestive.

Tels les effets secon­daires de la caté­go­rie pré­cé­dente, ceux-ci consti­tuent éga­le­ment des urgences médi­cales. Ils ne doivent nul­le­ment être bana­li­sés. Ain­si, dès qu’un patient les observe, il a obli­ga­tion d’informer son méde­cin trai­tant. Dans les cas d’extrêmes urgents, la conduite à tenir est de se rendre au ser­vice d’urgence de l’hôpital le plus proche. Autre­ment, le patient risque la mort.

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