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LA TIBOLONE - LIVIAL ®
Traitement de la ménopause

Sources : 18es Journées de Gynécologie de Nice et de la Côte d'Azur 25 - 26 - 27 mai 2000 - Impact Médecin N° 512

La tibolone appartient à une nouvelle classe de médicaments pour la prise en charge de la ménopause, les stéroïdes d'action sélective (SAS...) commercialisé sous le nom de LIVIAL ®
Avec les SERM, ou modulateurs sélectifs des récepteurs des oestrogènes, les SAS représentent une alternative au THS classique.

Communiqué de presse
La Revue Prescrire N° 320 - Juin 2010

Une étude britannique a montré que le risque de diagnostic de cancer du sein a paru multiplié par 1,5 environ chez les femmes traitées par la tibolone. Un autre essai a été interrompu en raison d'une augmentation du risque d'accident vasculaire cérébral dans le groupe tibolone.
En pratique, Prescrire conseille à nouveau d'éviter la prescription de tibolone
Voir également plus bas les MAJ de 2005 et 2006


La Tibolone est un stéroïde de synthèse dont la structure chimique est proche des progestatifs mais dont les divers métabolites paraissent moduler l'action hormonale.
Deux métabolites se lient aux récepteurs oestrogènes
Un métabolite se lie aux récepteurs de la progestérone et des androgènes
Il semblerait également que suivant l'équipement enzymatique des tissus cibles, les activités soient différentes.

Schématiquement :
  • L'effet estrogénique de la tibolone existe au niveau du cerveau, de vaisseaux, des os mais pas au niveau du sein ou de l'endomètre.
  • L'action progestative apparait au niveau de l'endomètre
  • L'action androgénique domine sur le cervau ( amélioration de la libido) avec quelques risques cutanés
  • La tibolone correspondrait donc à un médicament ayant un effet oestrogénique sur l'ensemble des organes, à l'exclusion du sein et de l'utérus, la tibolone ce qui serait une nette avancée thérapeutique.
    La tibolone réduit les troubles vasomoteurs, possède un effet trophique sur les organes génito-urinaires et semble contribuer à la perte osseuse post-ménopausique. Du fait de son effet progestatif il existe peu de mastodynie, de métrorragies et la composante androgénique peut avoir un effet bénéfique sur la libido et l'humeur
    Il existe toutefois des inconnues sur le risque cardiovasculaire (diminution du HDL cholestérol). Le risque thrombo-embolique parait similaire à celui du THS traditionnel ou des SERM
    Ses bénéfices éventuels sur le traitement ou plutot la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique ne sont pas encore documentés...
    INDICATIONS
    Correction des symptômes liés à la ménopause en monothérapie et sans désir de règles.

    POSOLOGIE
    1 comprimé par jour, sans interruption, à heure régulière.

    A suivre donc...

    MAJ 05/2005
    Dans un communiqué du 03/05/2005, l'AFSSAPS souligne que l'augmentation du risque de cancer de l'utérus parmi les femmes recevant un THS par estrogène seul était déjà connue. Le fait nouveau, c'est que cette augmentation concerne aussi les femmes qui prennent de la tibolone, commercialisée sous le nom de Livial. Il s'agit d'un SERM, un modulateur sélectif des récepteurs aux estrogènes habituellement prescrit dans le traitement de l'ostéoporose, mais parfois utilisé comme THS.

    MAJ 02/2006
    L'Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé (Afssaps) vient d'être informée de la décision prise par le laboratoire Organon ® d'arrêter l'essai clinique LIFT sur la tibolone (Livia l®). Cet essai était destiné à évaluer l'efficacité de la spécialité Livial ® dans la réduction de nouvelles fractures vertébrales chez des femmes atteintes d'ostéoporose, âgées de plus de 60 ans. L'étude montre une réduction de 50% du risque de fracture vertébrale. Toutefois, elle met également en évidence une augmentation significative du risque d'accident vasculaire cérébral. En France, Livial ® n'a d'indication ni dans la prévention ni dans le traitement de l'ostéoporose.

    Livia l® 2.5mg est une hormone synthétique ayant des propriétés estrogéniques, progestatives et androgéniques. En France, ce médicament a obtenu une autorisation de mise sur le marché (AMM) en mai 2000, exclusivement pour le traitement des troubles climatériques (bouffées de chaleur, …) chez les femmes ménopausées depuis plus d'un an. A ce titre, elle n'a d'indication ni dans la prévention ni dans le traitement de l'ostéoporose. Toutefois, dans d'autres Etats de l'Union européenne, ce médicament dispose d'une indication dans la prévention de l'ostéoporose.

    Le laboratoire Organon ® a pris la décision d'arrêter l'essai clinique LIFT sur la tibolone (Livial ®). L'étude LIFT, engagée en 2001, avait pour objet d'évaluer l'efficacité de la tibolone 1.25mg dans la réduction de nouvelles fractures vertébrales chez des femmes atteintes d'ostéoporose, âgées de plus de 60 ans. Les données intermédiaires de l'étude montrent une diminution du nombre de fractures mais une augmentation des accidents vasculaires cérébraux (AVC) dans le groupe traité. Ces résultats ont été publiés en octobre 2005 et communiqués aux autorités sanitaires, aux investigateurs et aux patients. L'analyse récente des données confirmant l'augmentation significative du risque d'AVC, le laboratoire a estimé que l'essai clinique ne pouvait pas être poursuivi.
    Quatre centres français participaient à l'étude LIFT et aucun cas d'accident vasculaire cérébral n'a été observé chez les patientes traitées. Une lettre d'information a été adressée par le laboratoire aux investigateurs et aux patientes concernées. Ce sujet fera l'objet d'une discussion lors du prochain groupe de Pharmacovigilance Européen.

    CONTRE-INDICATIONS (Source MEDIQUICK 5.0 )

    • Antécédents d'hypersensibilité à un des composants.
    • Tumeurs malignes hormono-dépendantes (cancer du sein et de l'endomètre)
    • Thrombose veineuse profonde en évolution.
    • Maladie thrombo-embolique
    • Antécédent personnel thrombo-embolique veineux récent et documenté.
    • Accident thrombo-embolique artériel en évolution (coronarien ou cérébral).
    • Hémorragies génitales non diagnostiquées.
    • Troubles hépatiques sévères.

      Par la présence de lactose:
    • Syndrome de malabsorption du glucose/galactose.
    • Galactosémie.
    • Déficit en lactase.

      A déconseiller fortement en cas de:
    • Cardiopathie emboligène.
    EFFETS INDESIRABLES(Source MEDIQUICK 5.0 )

    * Sévères:
    - Survenue possible mais très rare d'accident cardio-vasculaire et thromboembolique, d'ictère cholestatique, nécessitant l'arrêt du traitement.
    * Symptomatiques:
    - Occasionnels: saignements, spottings, écoulements vaginaux, mastodynies, douleurs abdominales, principalement durant les premiers mois du traitement.
    - Rares: céphalées, migraines, troubles visuels, troubles gastro-intestinaux, cholestase, oedèmes, vertiges, prurit, prise de poids, nausées, rash, hirsutisme, acné, chute des cheveux, troubles de la libido.
    * Autres:
    Rien à signaler.
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