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METFORMINE - DIMETHYLBIGUANIDE
GLUCOPHAGE ® - STAGID®
Biguanide


Antibiabétique oral qui ne modifie pas l'insulino-sécrétion mais agit sur l'insulino-résistance périphérique musculaire et hépatique.
Il parait donc être particulièrement indiqué dans les cas d'hyperinsulinémie suspectée càd chez les patients en surpoids

MAJ 08/2007
La metformine reste le meilleur traitement du diabète type II.
Traduit de l'anglais par le Dr André Figueredo - Source: BMJ du 28/07/07 [Lire]


METFORMINE CHLORHYDRATE
METFORMINE CHLOROPHENOXYACETATE
METFORMINE EMBONATE




Mécanismes d'action
1.principal Normoglycémiant plutôt qu'hypoglycémiant.
Inhibe la néoglucogénèse hépatique et rénale, entraînant une hyperlactatémie modeste
. Inhibe la glycolyse aérobie, entraînant une stimulation de la glycolyse anaérobie.
Réduit la résorption intestinale du glucose, du galactose, des acides aminés
Potentialise l'action de l'insuline et des sulfamides hypoglycémiants.
Augmenterait, en présence d'insuline,l'utilisation périphérique du glucose par action au niveau de la membrane cellulaire.
Il est possible que les effets biologiques varient en fonction de la dose administrée :
---- à faibles doses : augmentation de la captation cellulaire du glucose, glycolyse anaérobie et turnover du lactate,
---- à fortes doses : inhibition de la néoglucogénèse et respiration cellulaire, augmentation de la glycogénolyse et lactatémie.
Source : Giroud, expansion scientifique française 1978:888.




NOUVELLE AMM (09/2000)
A la suite de l'étude UKPDS (United Kingdom Prospective Diabete Study) qui a démontré la diminution de 32% de la survenue d'évènements liés au diabète, de 39% des infarctus du myocarde, de 42% de la mortalité liée au diabète et de 32% de la mortalité totale, GLUCOPHAGE ° (Laboratoire Lipha Santé) a obtenu la modification d'AMM mentionnant une réduction du risque de complications liées au DNID.
Cela confirme que le GLUCOPHAGE doit être utilisé en première intention chez les diabétiques en surpoids



Voir également
  • DNID : prevention
  • Reduction in the Incidence of Type 2 Diabetes with Lifestyle Intervention or Metformin

    METFORMINE et TESTOSTERONE
    Le metformine réduit la testostérone des femmes présentant une dystrophie ovarienne micropolykystique (SOMPK-OMPK) avec ou sans obésité ( et syndrome X )
    Source : New England J. of Medecine, 1996,335 : 617-662
    Un traitement à raison de 1,5 g/j a permis une diminution de moitié d l'hyperinsulinisme.
    La concentration basale en 17 OHprogestérone (issus de la conversion de la testostérone ) est diminuée de moitié.
    Le taux de LH est divisé par 3
    La testostérone libre diminue de 45 %
    Aucune modification dans le groupe placebo.




    METFORMINE et DEFICIT EN VITAMINE B12
    En cas de symptomatologie évocatrice (neuropathie périphérique ++ plus rarement confusion, démence, asthénie), les patients sous Metformine doivent bénéficier d'un dosage de vitamine B12.
    En effet à coté des causes classiques (végétarien strict,anémie de Biermer, chirurgie gastrique ou intestinale, diarrhée chronique, etc...), le metformine peut entraîner une carence "cliniquement significative"

    Risk factors of vitamin B(12) deficiency in patients receiving metformin.Ting RZ, Szeto CC, Chan MH, Ma KK, Chow KM.
    Department of Medicine and Therapeutics, Prince of Wales Hospital, The Chinese University of Hong Kong, Sha Tin, Hong Kong.

    BACKGROUND: Identification of risk factors for metformin-related vitamin B(12) deficiency has major potential implications regarding the management of diabetes mellitus.
    METHODS: We conducted a nested case-control study from a database in which the source population consisted of subjects who had levels of both serum vitamin B(12) and hemoglobin A(1c) checked in a central laboratory. We identified 155 cases of diabetes mellitus and vitamin B(12) deficiency secondary to metformin treatment. Another 310 controls were selected from the cohort who did not have vitamin B(12) deficiency while taking metformin.
    RESULTS: A total of 155 patients with metformin-related vitamin B(12) deficiency (mean +/- SD serum vitamin B(12) concentration, 148.6 +/- 40.4 pg/mL [110 +/- 30 pmol/L]) were compared with 310 matched controls (466.1 +/- 330.4 pg/mL [344 +/- 244 pmol/L]). After adjusting for confounders, we found clinically important and statistically significant association of vitamin B(12) deficiency with dose and duration of metformin use. Each 1-g/d metformin dose increment conferred an odds ratio of 2.88 (95% confidence interval, 2.15-3.87) for developing vitamin B(12) deficiency (P<.001). Among those using metformin for 3 years or more, the adjusted odds ratio was 2.39 (95% confidence interval, 1.46-3.91) (P = .001) compared with those receiving metformin for less than 3 years. After exclusion of 113 subjects with borderline vitamin B(12) concentration, dose of metformin remained the strongest independent predictor of vitamin B(12) deficiency.
    CONCLUSIONS: Our results indicate an increased risk of vitamin B(12) deficiency associated with current dose and duration of metformin use despite adjustment for many potential confounders. The risk factors identified have implications for planning screening or prevention strategies in metformin-treated patients.




    La Metformine est reconnue dans le traitement du diabète de type 2 surtout si les patients sont en sur poids ou obèses
    Source : The Cochrane Database of Systematic Reviews 2005 Issue 3

    Les personnes ayant un diabète de type 2 en sur poids ou obèses ont un risque augmenté d'attaques cardio-vasculaires. La Metformine peut les aider et les protéger également des dommages consécutifs de certains organes.

    Chez les diabétiques, soit l'organisme échoue à produire assez d'insuline soit les cellules ignorent l'insuline. Sans ce signal hormonal correct le taux de glucose sanguin augmente, mais ne peut être employé. Le nombre de personnes diabétiques de type 2 s'accroît parce qu'il est relié au sur poids ou à l'obésité.

    La Metformine (glucophage) augmente la sensibilité du foie et d'organes périphériques à l'insuline. Elle réduit donc le glucose libéré par le foie ainsi que le niveau des graisses sanguines et aide à stabiliser ou réduire le poids. Cette aide réduit les dommages aux vaisseaux sanguins.

    En étudiant les données de 29 publications, les auteurs de la revue Cochrane concluent que la metformine est efficace en monothérapie chez beaucoup de diabétiques de type 2.
    En plus d'aider à contrôler le diabète, les personnes en sur poids furent moins sujets d'attaques ou crises cardiaques, et de décès.

    Les auteurs n'ont pas pu comparer la metformine avec des médicaments plus récents, parce que les publications concernant ces médicaments plus récents n'ont pas fait de comparaisons directes avec la metformine.
    Ils ont pu, selon l'auteur principal de la revue, le Dr Antonio Saenz, cependant déterminer que la metformine était aussi efficace ou meilleure que ces autres médicaments pour contrôler les lipides, le glucose sanguin, et le poids corporel.
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